| 公開(公告)號 | CN1946680A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012829.2 |
| 申請日期 | 2005.04.15 |
| 專利名稱 | 非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07C235/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/38(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C311/46(2006.01)I;C07C311/51(2006.01)I;C07C317/32(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.23 US 60/565,116;2004.4.23 US 60/565,117 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·P·杜恩;D·R·海施菲爾德;T·席爾瓦;H·沃拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-15 PCT/EP2005/004048 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物、其水合物、溶劑化物及其鹽在生產(chǎn)用于治療HIV感染或預(yù)防HIV感染或治療AIDS或ARC的藥物中的用途 其中 X1選自-O-、-S-、-CH2-、-C(O)-； R1和R2彼此獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6磺酰基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、�；被⑾趸颓杌�；或R1和R2合在一起是-O-CH＝CH-或-O-CH2CH2-； R3和R4獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、硝基和氰基； R5選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基或選自吡啶基、N-羥基吡啶、嘧啶基、吲哚、吡嗪基和吡咯基的雜芳基；其中所述的芳基和所述的雜芳基任選地被1至3個獨立地選自下列的取代基所取代：C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6磺酰基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、�；被�、�；�、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；�、C1-6N-烷基氨基甲酰基、C1-6N，N-二烷基氨基甲�；⑷泊�、-C≡CCH2OH、-C≡CCH2N(CH3)2、硝基和氰基，所述的烷基和所述的環(huán)烷基任選地被1或2個獨立地選自下列的取代基所取代：烷基、羥基，烷氧基、硫羥基、烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基； Ar是任選地被1至3個彼此獨立地選自下列的取代基所取代的苯基：C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-3鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、鹵素、氰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6磺�；被鵆1-6烷基磺�；�、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、C1-6酰基、硝基、C1-6雜烷基、C1-6雜烷氧基、羥基、-X2(CH2)pS(O)nNR8R9；-(CH2)pCOOR11、-X2(CH2)pNHC(O)NHR8R9、X2(CH2)pCONR8R9、-SO2R13、-NR8aR9a、X2(CH2)pNR11S(O)2NR8R9、-X2(CH2)pNHCOOR10、-X6(CH2)pCOOR10、-X2(CH2)pCN、-OR15和C(＝O)CH2N[(CH2)2]2X4；或是 選自吡啶基、吡唑基和三唑基的雜芳基環(huán)，所述的雜芳基環(huán)任選地被至3個選自下列的取代基所取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵素、C1-6氨基�；�、氰基和NR8bR9b； R8和R9彼此獨立，R8和R9中的一個是氫或C1-6烷基，R8和R9中的另一個選自氫、-C(＝O)R14、-C(＝O)CHR12NH2、-(CH2)2N[(CH2)2]2O、COCO2Me、C3-8環(huán)烷基，所述的環(huán)烷基任選地被1或2個羥基取代基所取代、吡喃基、C1-6烷基和芳基，所述的烷基和所述的芳基任選地被1或2個獨立地選自下列的取代基所取代：羥基、C1-6烷氧基、硫羥基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6磺�；望u素；或(ii)R8和R9合在一起是(CH2)2-X5-(CH2)2或-(CH2)o-，它們?nèi)芜x地被1或2個選自鹵素、羥基和NR11aR11b的取代基所取代；； R8a和R9a彼此獨立地選自氫、C1-6烷基、C(＝O)CO2R11和SO2R10，或(ii)合在一起是(CH2)rSO2、(CH2)2S(O)p(CH2)2； R10是C1-6烷基； R11是氫或C1-6烷基； R11a、R11b和R11c獨立地是R11； R12是天然存在的α-氨基酸的側(cè)鏈； R13是C1-6烷基；-(CH2)sCO2R11、-(CH2)2CN、-(CH2)2NH2、-(CH2)uOH； R14是C1-6烷基、-(CH2)sNHR11aR11b、(CH2)sOR11、-CH2CH(OH)CH3、CH2N[(CH2)2]2O、-(CH2)2CO2R11、任選取代的苯基或吡啶基； R15是任選地被1至3個羥基取代的C1-6烷基； X2是-O-或鍵； X4是-O-或-NMe-； X5是-O-、-S(O)n-或NR11； X6是-O-或-S(O)n-； n是0至2的整數(shù)； o是4至6的整數(shù)； p是0至6的整數(shù)； r是3至4的整數(shù)； s是1至2的整數(shù)； u是2至3的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于治療或預(yù)防HIV感染或治療AIDS或ARC的化合物，包括施用式(I)的化合物，其中Ar、R1-R5、R11c和X1如本文所定義。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/102989 英 |
