| 公開(公告)號 | CN1946703A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012513.3 |
| 申請日期 | 2005.04.20 |
| 專利名稱 | 取代的噻唑和嘧啶衍生物作為黑素細胞皮質激素受體調節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D277/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/52(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.20 US 60/563,882 |
| 申請(專利權)人 | 特蘭斯泰克制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿德南·M·M·米加利;巴普·R·加德丹;加�！たò唾Z;戈文丹·蘇布拉馬尼安;朱紀群;約翰·丹克瓦爾特;穆爾蒂·N·阿里米利;羅伯特·C·安德魯斯;塞繆爾·維克托里;田 野 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-20 PCT/US2005/013386 |
| 進入國家日期 | 2006.10.20 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 權利要求書 分子式I化合物， 其中 m是0、1或2； A選自下列基團 -K； R1選自下列基團： -L-D1-G1； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基； -L-D1-烷撐-G1； -L-D1-雜亞芳香基-G1； -L-D1-環(huán)烷撐-G1； -L-D1-雜環(huán)亞基-G1；和 R2選自下列基團： -L-D1-G1； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基； -L-D1-烷撐-G1； -L-D1-雜亞芳香基-G1； -L-D1-環(huán)烷撐-G1； -L-D1-雜環(huán)亞基-G1； -L-D1-亞芳香基-G1； -L-D1-亞芳香基-烷撐-G1； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷撐-G1； -L-D1-烷撐-亞芳香基-G1； R3選自下列基團： -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-烷撐-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基；和 -L-D1-亞芳香基-芳香基； R4選自下列基團： -氫； -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-烷撐-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基；和 -L-D1-亞芳香基-芳香基； R5為-環(huán)烷基、-異芳香基或-烷撐-異芳香基； R6和R7從以下基團中獨立選擇： -氫； -鹵素； -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基； -L-D1-亞芳香基-芳香基； -L-D2-(芳香基)2；和 -L-D2-(亞芳香基-烷基)2； 其中R6和R7至少有一個不是氫；或者 R6和R7可以結合在一起形成稠合碳環(huán)、稠合芳香基、稠合異芳香基、稠合環(huán)烷芳香基、稠合芳香基環(huán)烷基、稠合異環(huán)烷芳香基、稠合芳香基異烷基、稠合環(huán)烷異芳香基、稠合異芳香基環(huán)烷基、稠合異環(huán)烷異芳香基或稠合異芳香基環(huán)烷基環(huán)的一部分，其中環(huán)可以被以下基團取代1-8次。 -鹵素； -硝基； -L-D1-G1 -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基； -L-D1-烷撐-G1； -L-D1-雜亞芳香基-G1； -L-D1-環(huán)烷撐-G1； -L-D1-雜環(huán)亞基-G1；和 W為S、 其中 R20為 -氫； -鹵素； -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基； -L-D1-亞芳香基-芳香基； -L-D2-(芳香基)2；或 -L-D2-(亞芳香基-烷基)2； K是環(huán)烷基、異環(huán)基、芳香基、異芳香基、稠合環(huán)烷芳香基、芳香基環(huán)烷基、稠雜環(huán)芳香基、稠合芳香基異環(huán)基、稠合環(huán)烷異芳香基、稠合異芳香基環(huán)烷基、稠雜環(huán)異芳香基或稠合異芳異環(huán)基，其中K可以被鹵素、硝基和R2基團取代1-3次； G1選自下列基團：-CN、-SO3H、-P(O)(OH)2、-P(O)(O-烷基)(OH)、-CO2H、-CO2-烷基、-C(O)NHS(O)2-烷基、-C(O)NHS(O)2-芳香基、-C(O)NHS(O)2-異芳香基、-C(O)NHS(O)2-烷撐-芳香基、-C(O)NHS(O)2-亞芳香基-烷基、-C(O)NHS(O)2-烷撐-異芳香基、-S(O)2NHC(O)-烷基、-S(O)2NHC(O)-芳香基、-S(O)2NHC(O)-異芳香基、-S(O)2NHC(O)-烷撐-芳香基、-S(O)2NHC(O)-烷撐-異芳香基、-NHC(O)NH-SO2-烷基、酸式電子等排體、或-NR10R11； G2選自下列基團： -氫； -烷撐； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-異芳香基； -L-D1-環(huán)烷基； -L-D1-雜環(huán)基； -L-D1-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-亞芳香基-烷基； -L-D1-烷撐-芳香基；和 -L-D1-亞芳香基-芳香基； L是直接鍵、烷撐、亞烯基、亞炔基或亞芳香基； D1選自下列基團：直接鍵、-CH2-、-O-、-N(R8)-、-C(O)-、-CON(R8)-、-CON(R9)SO2-、-N(R9)C(O)-、-N(R9)CON(R8)-、-N(R8)C(O)O-、-OC(O)N(R8)-、-N(R8)SO2-、-SO2N(R8)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-或-N(R8)SO2N(R9)-、-N＝N-和-N(R8)-N(R9)-； D2是氮原子、烷撐或烯炔基； X1和Y1從以下基團中獨立選擇：直接鍵、烷撐、亞芳香基、異亞芳香基、環(huán)烷撐、雜環(huán)亞基、亞芳香基-烷撐、烷撐-亞芳香基-烷撐和烷撐-芳香基； R8和R9從以下基團中獨立選擇：-氫、-烷基、-芳香基、-亞芳香基-烷基、-烷撐-芳香基和-烷撐-亞芳香基-烷基； R10和 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了分子式(I)的取代噻唑和嘧啶衍生物及其制備方法，包含分子式(I)化合物在內的醫(yī)藥組合物，以及可用于治療人類或動物疾病的方法。本發(fā)明化合物有助于抑制AgRP對于黑素細胞皮質激素受體的作用，因此可用于包括肥胖相關病癥在內的那些可能對黑素細胞皮質激素受體的調節(jié)產生應答的疾病的處理、治療、控制或輔助治療。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/103022 英 |
