| 公開(公告)號 | CN101006092A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580028091.9 |
| 申請日期 | 2005.08.05 |
| 專利名稱 | C型肝炎病毒RNA依賴型RNA聚合酶的抑制劑、以及使用該抑制劑的組合物和治療劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D309/32(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.18 US 60/602,618 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·岡薩雷斯;T·M·朱厄爾;H·李;A·林頓;J·H·塔特洛克 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-05 PCT/IB2005/002697 |
| 進入國家日期 | 2007.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化學(xué)式(4)的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽類或溶劑化物， 其中： R1是環(huán)戊基； R2是-(CR6R7)n(5-6員雜環(huán))，其中所述5-6員雜環(huán)基團任選被至少一個R4基團取代； R3是-(CR6R7)t(C6-C10芳基)或-(CR6R7)t(4-10員雜環(huán))，其中所述R3基團的所述C6-C10芳基和4-10員雜環(huán)部分各自任選被至少一個R5基團取代； 各個R4獨立地選自鹵素、-OR6、氧代、-NR6R7、-CF3、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR7、-NR6C(O)NR6R7、-C(O)NR6R7、-SO2NR6R7、-NR6SO2R7、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基基團任選被至少一個R5取代； 各個R5獨立地選自C1-C6烷基、鹵素、-OR6、-CF3、和-CN； 各個R6和R7獨立地選自氫和C1-C6烷基； n是0、1、2、3、4或5；并且 t是0、1、2、3、4或5； 條件是化學(xué)式(4)的化合物不是6-環(huán)戊基-3-[(5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羥基-5，6-二氫-2H-吡喃-2-酮、3-[(6-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-環(huán)戊基-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羥基-5，6-二氫-2H-吡喃-2-酮、或6-環(huán)戊基-3-[(5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(5-乙基吡啶-3-基)乙基]-4-羥基-5，6-二氫-2H-吡喃-2-酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有化學(xué)式(4)的化合物、以及它們藥學(xué)上可接受的鹽類和溶劑化物，它們可用作C型肝炎病毒(HCV)聚合酶的抑制劑，且亦可用于治療HCV-感染的哺乳動物體內(nèi)的HCV感染。本發(fā)明亦提供藥學(xué)組合物，其包括化學(xué)式(4)的化合物、它們藥學(xué)上可接受的鹽類和溶劑化物。再者，本發(fā)明提供可用于制備具有化學(xué)式(4)的化合物的中間化合物與方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/018725 英 |
