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氨基-丙醇衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/K·欣特爾丁;K·赫根奧爾;P·努斯鮑默
公開(公告)號 CN1946679A  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(專利)號 CN200580012823.5  
申請日期 2005.05.25  
專利名稱 氨基-丙醇衍生物  
主分類號 C07C217/64(2006.01)I  
分類號 C07C217/64(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.27 GB 0411929.3  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·欣特爾丁;K·赫根奧爾;P·努斯鮑默  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-05-25 PCT/EP2005/005685  
進入國家日期 2006.10.23  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 游離形式或鹽形式的式I化合物: 其中 R1是任選地被OH、C1-2烷氧基或1至6個氟原子取代的C1-6烷基;C2-6鏈烯基;或C2-6炔基; R2是式(a)、(b)或(c)的基團 其中 R6是任選地被環(huán)烷基、苯基、雜芳基或雜環(huán)殘基取代的C1-12烷基, 其中C1-12烷基任選地被一個或多個O或C=O間斷;并且 其中苯基、雜芳基、環(huán)烷基和/或雜環(huán)殘基可以被1至5個取代基取代,該取代基選自羥基,鹵素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,氰基,苯基和被1至5個選自羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基; R7是H、苯基或雜芳基,其中苯基和/或雜芳基獨立地可以被1至5個選自羥基、鹵素、C1-4烷基、被1至5個氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5個氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代; X是O、C=O、S或鍵; Z是N或CH; R3是式(d)或(e)的基團 其中Y是CH或CF,R8是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基,Z1是直接的鍵、CH2、CHF、CF2或O,并且R9和R10各自獨立地是H或任選地被1、2或3個鹵原子取代的C1-4烷基;并且 R4和R5各自獨立地是H、任選地被1、2或3個鹵原子取代的C1-4烷基或;。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,在式(I)中,R1、R2、R3、Ra和R5如說明書中所定義,本發(fā)明還涉及它們的制備方法、它們的用途(特別是在移植中的用途)以及包含它們的藥物組合物。  
國際公布 2005-12-15 WO2005/118523 英  
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