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作為鈉通道阻滯劑的聯(lián)芳取代的吡嗪酮類(lèi)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克公司/梁軍;P·K·查科拉瓦蒂;D·E·龐;W·H·帕森斯;邵鵬程;葉楓;周碧珊
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1938031A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.28  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580010131.7  
申請(qǐng)日期 2005.03.25  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為鈉通道阻滯劑的聯(lián)芳取代的吡嗪酮類(lèi)  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/535(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/535(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.29 US 60/557,355  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 梁 軍;P·K·查科拉瓦蒂;D·E·龐;W·H·帕森斯;邵鵬程;葉 楓;周碧珊  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-03-25 PCT/US2005/010153  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.28  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)所示的化合物: 或其可藥用鹽,其中: R1和R2各自獨(dú)立地為: (a)H, (b)C1-C6-烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代:F、CF3、OH、NRaRb、COOH、CONRaRb、SO2NRaRb、C(=NH)NH2、四唑基、三唑基、唑基、二唑基、異唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苯基、哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基和哌嗪基, (c)-C(=O)Ra、COORa、CONRaRb, (d)-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基, (e)NRaRb、-N(CORa)Rb、-N(SO2Ra)Rb,或 (f)四唑基、三唑基、唑基、二唑基、異唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苯基、哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基或哌嗪基,其任一種任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I和CN; Ra為: (a)H, (b)C1-C6-烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代:CF3和O-(C1-C4)烷基, (c)C0-C4-烷基-(C1-C4)-全氟烷基, (d)NH2, (e)C1-C4-烷基-苯基、C1-C4-烷基-吡啶基,或 (f)C3-C7-環(huán)烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、OH、-O-C1-C4-烷基和C1-C4-烷基; Rb為: (a)H,或 (b)C1-C6-烷基; R3為: (a)H, (b)-C1-C4-烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:F、CF3、Cl、N、OH、O-(C1-C4)烷基、S(O)0-2-(C1-C4)烷基、O-CONRaRb、NRaRb、N(Ra)CONRaRb、COORa、CN、CONRaRb、SO2NRaRb、N(Ra)SO2NRaRb、-C(=NH)NH2、四唑基、三唑基、咪唑基、唑基、二唑基、異唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苯基、哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基和哌嗪基, 或者,Ra和Rb與其連接的N一起可形成C3-C7-環(huán)烷基或C3-C7-雜環(huán)烷基,其中所述環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、OH、-O-C1-C4-烷基和C1-C4-烷基, (c)-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基,或 (d)C1-C4-烷基-C(=O)-Ra、-C1-C4-烷基-C(=O)-C1-C4-全氟烷基,或 (e)-C1-C4-烷基-C3-C7-環(huán)烷基,其中所述環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、OH、-O-C1-C4-烷基和C1-C4-烷基; R4和R5各自獨(dú)立地為: (a)H, (b)-C1-C6-烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:F、CF3和-O-(C1-C4)烷基, (c)-O-C0-C6-烷基、-O-苯基、-O-C1-C4-烷基-苯基、-O-吡啶基、-O-C1-C4-烷基-吡啶基,其中苯基和吡啶基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I和CN, (d)-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基、-O-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基,或 (e)F、Cl、Br、I;以及 R6、R7和R8各自獨(dú)立地為: (a)H, (b)C1-C6-烷基, (c)-O-C1-C6-烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:F和CF3, (d)-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基、-O-C0-C4-烷基-C1-C4-全氟烷基, (e)-O-苯基、-O-C1-C4-烷基-苯基、-O-吡啶基、-O-C1-C4-烷基-吡啶基,其中苯基和吡啶基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I和CN,或 (f)F、Cl、Br、I、-ORa、苯基或吡啶基,其中苯基和吡啶基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I和CN, 條件是當(dāng)R6和R7存在于相鄰碳原子上時(shí),R6和R7與它們連接的苯環(huán)一起可形成選自以下的雙環(huán)芳環(huán):萘基、喹啉基和苯并噻唑基,其任一芳環(huán)任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I和CN。  
摘要 本發(fā)明提供了由式I表示的聯(lián)芳取代的吡嗪酮化合物或其可藥用鹽。本發(fā)明還提供了包括有效量的單獨(dú)的本發(fā)明的化合物或本發(fā)明的化合物與一種或多種其它治療活性化合物的組合、以及可藥用載體的藥物組合物。本發(fā)明提供了治療與鈉通道活性有關(guān)或由鈉通道活性引起的病況的方法,所述病況包括:例如急性疼痛、慢性疼痛、內(nèi)臟疼痛、炎癥性疼痛、神經(jīng)性疼痛、尿失禁、癢病、過(guò)敏性皮炎、癲癇癥、腸易激惹綜合征、抑郁癥、焦慮癥、多發(fā)性硬化和雙相性精神障礙,該方法包括給用有效量的單獨(dú)的本發(fā)明的化合物或本發(fā)明的化合物與一種或多種其它治療活性化合物的組合。本發(fā)明提供了進(jìn)行局部麻醉的方法,包括給用有效量的單獨(dú)的本發(fā)明的化合物或本發(fā)明的化合物與一種或多種其它治療活性化合物的組合,以及可藥用載體。  
國(guó)際公布 2005-10-20 WO2005/097136 英  
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