| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1938019A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580010625.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.07 |
| 專利名稱 | 用于治療自身免疫病和移植排斥反應(yīng)的蛋白激酶C抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.8 GB 0408066.9;2004.6.29 GB 0414540.5;2004.10.5 GB 0422068.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·瓦格納;W·舒勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-07 PCT/EP2005/003663 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;凌 立 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I、II、III或IV的蛋白激酶C抑制劑或其可藥用鹽、水合物或溶劑化物在制備用于治療和預(yù)防自身免疫病的藥物組合物中的用途， 其中式I化合物是 其中 R1和R’1各自獨(dú)立地是氫、烷基、鹵烷基、鏈烯基、芳烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰氨基烷基、酰氧基烷基、氰基烷基、脒基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基或式(a)、(b)或(c)的基團(tuán) 其中Het表示雜環(huán)基團(tuán)；W表示NH、S或鍵；T表示NH或S；V表示O、S、NH或NCN；A表示烷硫基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基；Ar表示芳基； R2和R’2各自獨(dú)立地是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； 或R1和R2一起形成-(CH2)r-X-CH2-，其中r是1、2或3，并且X是CHR8或NR8，其中R8是(CH2)sR9，其中R9是氫、羥基、烷氧基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、疊氮基、酰氨基、烷氧基羰基、氰基、脒基或氨基羰基，并且s是0、1、2或3； R3是氫或CH3CO； R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基；并且n是1、2、3、4、5或6； 并且式II化合物是 其中 R1是式(d)、(e)或(f)的基團(tuán) 其中p和q各自獨(dú)立地是1、2、3或4； s是0、1、2或3； t是1或2； u是0或1；且 R12是氫、烷基、鹵烷基、環(huán)烷基、乙�；�、芳基、-CH(芳基)2、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、胍基、-C(＝N(烷氧基羰基))NH(烷氧基羰基)、脒基、羥基、羧基、烷氧基羰基或雜環(huán)基； R’1是氫、C1-4烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； R2和R’2各自獨(dú)立地是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； R3是氫或CH3CO-；且 R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基； 并且式III化合物是 其中 R’1是氫、C1-C4烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； R’2是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； R3是氫或CH3CO-； R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基； X是CR8R9，其中R8是(CH2)sR10，其中R9是(CH2)sR11，R10和R11各自獨(dú)立地是羥基、烷氧基、羧基、酰氧基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、疊氮基、酰胺基、烷氧基羰基、氰基、脒基或氨基羰基，并且s是0、1、2或3；且 r是1、2或3；且 并且式IV化合物是 其中 R1是烷基單糖殘基或(g)或(h)的基團(tuán) 其中n是1、2、3、4、5或6； R’1是氫、C1-C4烷基、環(huán)丙基甲基、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； R2和R’2各自獨(dú)立地是氫、烷基、烷氧基烷基、羥基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； R3是氫或CH3CO-；并且 R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及如說(shuō)明書(shū)中描述的式I、II、III或IV化合物在移植和自身免疫病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-20 WO2005/097108 英 |
