公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101133018A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.02.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580048645.1
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申請(qǐng)日期
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2005.12.21
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專利名稱
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甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑
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主分類號(hào)
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C07C233/78(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C233/78(2006.01)I;C07C211/36(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.23 GB 0428231.5;2005.5.5 GB 0509204.4;2005.11.29 GB 0524320.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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葛蘭素集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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丹尼爾·M·布拉德利;克萊夫·L·布蘭奇;陳煒娥;史蒂文·庫(kù)爾頓;馬丁·L·吉爾平;安德魯·J·哈里斯;艾伯特·A·賈克薩-夏米克;黎潤(rùn)桂;霍華德·R·馬歇爾;杰奎琳·A·麥克里奇;戴維·J·納什;羅德里克·A·波特;西莫內(nèi)·斯帕達(dá);凱文·M·休利斯;西蒙·E·沃德
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地址
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英國(guó)米德?tīng)柸怂?
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-12-21 PCT/GB2005/004951
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.08.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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孔憲靜
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物或其鹽或溶劑合物: 其中 Z1選自C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、鹵代C1-4烷基、苯基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷基亞磺;、C1-4烷基磺;、溴和氯; Z2選自氫、鹵素、氰基、C1-4烷基、苯基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基; Z3選自氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基和C3-6環(huán)烷基; Z4選自氫、鹵素、C1-3烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基; Z5選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基; 其中如果Z1-Z5中多于一個(gè)是甲氧基,那么僅Z1和Z5是甲氧基; R3和R4獨(dú)立地選自氫和任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)Y取代的C1-4烷基,或R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成任選被基團(tuán)Y′取代的飽和或部分不飽和的4-、5-、6-或7-員碳環(huán); Y選自C1-4烷氧基、羥基、鹵代C1-4烷氧基和C3-5環(huán)烷基; Y′選自C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、鹵代C1-4烷氧基、C3-5環(huán)烷基和C5-10芳基,或Y′在4-、5-、6-或7-員碳環(huán)上的兩個(gè)原子之間形成-CH2-或-CH2-CH2-橋; R5和R6獨(dú)立地是任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)X取代的C1-4烷基;或R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)X’取代的飽和的5-或6-員碳環(huán),在R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成5-員飽和碳環(huán)的情況下,該環(huán)可以任選進(jìn)一步包含選自O(shè)、N和S(O)m的額外雜原子基團(tuán);其中m=0、1或2; X選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基和C5-10芳基;和 X′選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基和C5-10芳基; 其中R3、R4、R5和R6不全部同時(shí)是未取代的甲基; 條件是 -當(dāng)同時(shí)Z1是丙氧基,Z3是氯,Z2=Z4=Z5=H,以及R5和R6兩個(gè)都是甲基時(shí),那么R3和R4與它們所連接的氮原子一起不形成2-甲基吡咯烷基; -當(dāng)同時(shí)Z1是甲基,Z3是甲氧基,Z2=Z4=Z5=H,以及R5和R6兩個(gè)都是甲基時(shí),那么R3和R4與它們所連接的氮原子一起不形成吡咯烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其鹽或溶劑合物,它們?cè)谥苽溆糜谥委熒窠?jīng)病學(xué)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙,特別是精神病、癡呆或注意力缺陷障礙的藥物中的用途。本發(fā)明還包括制備這些化合物及其藥物制劑的方法。
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國(guó)際公布
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2006-06-29 WO2006/067423 英
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