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CCR-3受體拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/龔樂一
公開(公告)號 CN1753891A  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN200480005104.6  
申請日期 2004.02.19  
專利名稱 CCR-3受體拮抗劑  
主分類號 C07D451/02(2006.01)I  
分類號 C07D451/02(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.27 US 60/450,380  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 龔樂一  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-02-19 PCT/EP2004/001588  
進入國家日期 2005.08.25  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 具有下式的化合物及其前體藥物、單獨異構(gòu)體、異構(gòu)體混合物和藥學(xué)上可接受的鹽: Ar——(F)——(E)——(CR3R4)—(CHR5)m——(T)——Q)——AR1 (I) 其中: T為:其中R6與R7和R8中之一一起形成1-2個橋頭碳原子的橋,而R7和R8中的另一個選自氫和R9; Ar和Ar1彼此獨立地為芳基或雜芳基; F為亞烷基、亞鏈烯基或鍵; E選自-C(=O)N(R10)-、-SO2N(R10)-、-N(R11)C(=O)N(R10)-、-N(R11)SO2N(R10)-、-N(R11)C(=S)N(R10)-、-N(R11)C(=O)-、-N(R11)SO2-、-N(R12)C(=O)CH(R13)-和-CH(R13)C(=O)N(R12)-,其中: R10、R11、R12和R13彼此獨立地為氫、烷基、;Ⅺu代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)烷基、雜烷基或-(亞烷基)-C(=O)-Z,其中Z為烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、一-或二取代的氨基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基或雜芳烷氧基; 或另一方面,R12和R13可以分別與它們連接的氮原子和碳原子一起形成任選地被可達(dá)2個選自R14的基團取代的雜環(huán)或雜芳環(huán); R3和R4彼此獨立地為氫、烷基、鏈烯基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜烷基、-(亞烷基)-C(=O)-Z1或-(亞烷基)-C(O)2Z1,其中Z1為烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、一-或二取代的氨基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基或雜芳烷氧基; R5為氫或烷基; Q為-C(=O)-或C1-2亞烷基; R9與環(huán)T的任意可利用的碳原子連接且選自低級烷基,羥基,低級烷氧基,鹵素,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,或被羥基、低級烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基之一取代的低級烷基; R14選自低級烷基,羥基,低級烷氧基,鹵素,氰基,三氟甲基,三氟甲氧基,和被羥基、低級烷氧基、鹵素、氰基,三氟甲基或三氟甲氧基之一取代的低級烷基; m為0或1;且 n為0-4。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中:Ar、Ar1、R3-R5、E、F、T、Q和m如本說明書中所定義。這些化合物用作CCR-3受體拮抗劑且由此可以用于治療CCR-3介導(dǎo)的疾病。  
國際公布 2004-09-10 WO2004/076448 英  
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