公開(公告)號
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CN1931368A
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公開(公告)日
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2007.03.21
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申請(專利)號
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CN200610041530.6
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申請日期
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2006.09.12
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專利名稱
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含有環(huán)糊精紫杉醇包合物的藥物組合物及其制備方法
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主分類號
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A61K47/40(2006.01)I
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分類號
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A61K47/40(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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南京師范大學;南京巨環(huán)醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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任 勇;高劍鋒;余書勤;吳 玲
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地址
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210097江蘇省南京市寧海路122號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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南京知識律師事務(wù)所
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代理人
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栗仲平
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種含有環(huán)糊精/紫杉醇包合物的藥物組合物,由紫杉醇、環(huán)糊精與藥用輔料組成,其中紫杉醇與環(huán)糊精的質(zhì)量比為1∶10~150,所述的環(huán)糊精是:羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精與羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精任意比例的混合物;環(huán)糊精包合紫杉醇的穩(wěn)定常數(shù)Ka=5396M-1~14121M-1。
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摘要
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含有環(huán)糊精/紫杉醇包合物的藥物組合物,由紫杉醇、環(huán)糊精與藥用輔料組成,其中紫杉醇與環(huán)糊精的質(zhì)量比為1∶10~150,所述的環(huán)糊精是:羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精,或磺丁基-β-環(huán)糊精與羥丙基-磺丁基-β-環(huán)糊精任意比例的混合物;環(huán)糊精包合紫杉醇的穩(wěn)定常數(shù)Ka=5396M-1~14121M-1。其制備方法:在環(huán)糊精溶液中滴加紫杉醇的乙醇溶液,體系溶解后以0.2~0.4μm微孔濾膜過濾,濾液減壓除乙醇,減壓除水,干燥,得到固體包合物,或減壓除乙醇后得到液體包合物,其中乙醇含量小于2%。本發(fā)明顯著提高了紫杉醇溶解度和穩(wěn)定度,且毒副作用小,藥物活性與用藥安全性好。
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國際公布
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