| 公開(公告)號(hào) | CN1933830A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580008362.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.13 |
| 專利名稱 | 吲哚衍生物和其作為激酶抑制劑特別是IKK2抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.15 GB 0400895.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伊恩·R·鮑德溫;保羅·班博勞夫;約翰·A·克里斯托弗;杰弗里·K·克恩斯;蒂莫西·朗斯塔夫;戴維·D·米勒 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-01-13 PCT/GB2005/000085 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物，或其鹽、溶劑合物或生理功能的衍生物， 其中 R1表示H、鹵素或基團(tuán)-YZ； Y表示化學(xué)鍵(即不存在)、C1-6亞烷基或C2-6亞烯基； Z表示每個(gè)包含5-14個(gè)環(huán)單元的芳基或雜芳基，所述的芳基或雜芳基任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自鹵素、OH、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、CN、C1-6羥烷基、苯基、O-(CH2)1-6-苯基、NHSO2R3、NHCOR3、CONR4R5、SO2NR4R5； R3、R4和R5獨(dú)立地表示H或C1-6烷基； R2表示H、鹵素或基團(tuán)-Y1Z1； Y1表示化學(xué)鍵(即不存在)、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基； Z1表示6元芳基、5或6元雜芳基、5-7元雜環(huán)基、C5-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基，其每個(gè)可以任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自SO2R6、NHSO2R6、COR7、NR7R8、SO2NR7R8、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、鹵素、CONR7R8、NHCOR7或苯基(直接連接或通過C1-6亞烷基、CONH、C2-6亞烯基間隔基連接并任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、OH、鹵素)； R6表示H、C1-6烷基、-(CH2)n苯基或-(CH2)n萘基(其中n是0或1并且其每個(gè)苯基或萘基可以任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、NR7R8、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基)、CN或-(O)p苯基(其中p是0或1并且所述的苯基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代))： R7和R8獨(dú)立地表示C1-6烷基、H、C1-6亞烷基NR9R10； R9和R10獨(dú)立地表示C1-6烷基、H； 條件是R1和R2不都表示H。 |
| 摘要 | 提供了式(I)的吲哚甲酰胺化合物作為激酶活性的抑制劑，特別是IKK2活性的抑制劑，以及含有它們的組合物和藥物，其用于炎癥和組織修復(fù)疾病。 |
| 國際公布 | 2005-07-28 WO2005/067923 英 |
