| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1934092A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580008974.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.16 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D237/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.23 US 60/555,798 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·P·杜恩;T·R·埃爾沃西;J·H·霍格;D·斯特凡尼迪斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-16 PCT/EP2005/002779 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.20 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用的酸或堿加成鹽、水合物、溶劑化物和包合物， 其中： R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、�；被�、硝基和氰基； R5為芳基或雜芳基，所述的雜芳基選自吡啶基、吡啶N-氧化物、吡啶N-氧化物、吲哚、吲哚N-氧化物、喹啉、喹啉N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中，所述的芳基和所述的雜芳基任選被1至3個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6磺�；1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、酰基氨基、酰基、C1-6烷氧羰基、氨甲�；�、C1-6N-烷基氨甲酰基、C1-6N，N-二烷基氨甲�；�、硝基和氰基； R6選自(CH2)pOH、(CH2)qOC(＝O)XR9、CH2OCOCH(R13)NHR14、CH2CO2R10、CH2NR11R12、CH2OP(＝O)(OH)2和CH(NR11R12)CO2R10；R7和R8獨(dú)立地選自氫、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基、C1-3二烷基氨基-C1-3烷基或任選被獨(dú)立地選自羥基、烷氧基、硫羥、烷硫基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺�；�、鹵素和N-嗎啉基的一或兩個(gè)取代基取代的C1-6烷基；R9為C1-10烷基、C1-10雜烷基、雜環(huán)基、(CH2)oCO2H、CH＝CHCO2H、芳基、(CH2)nNR11aR12a和雜芳基，所述的芳基和所述的雜芳基任選被獨(dú)立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6磺酰基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、�；被�、酰基、C1-6烷氧羰基、氨甲�；1-6N-烷基氨甲�；1-6N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基的一至三個(gè)取代基取代； R10為氫或C1-10烷基； R11、R11a、R12和R12a獨(dú)立地為氫或C1-10烷基，或者R11和R12與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)； R13獨(dú)自地選自天然存在的氨基酸的側(cè)鏈、任選取代的苯基和C1-5直鏈或支鏈烷基； R14獨(dú)自地選自氫或C1-6烷基；或 R13和R14一起為(CH2)3； X為鍵、O、S、NH； n為1至3； o為1至6； p為1至3； q為1至3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、通過(guò)施用式(I)化合物來(lái)治療人免疫缺陷病毒介導(dǎo)的疾病的方法和用于治療人免疫缺陷病毒介導(dǎo)的疾病的含有式(I)化合物的藥物組合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-29 WO2005/090317 英 |
