| 公開(公告)號 | CN1933839A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580006839.5 |
| 申請日期 | 2005.01.24 |
| 專利名稱 | 化合物和使用方法 |
| 主分類號 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/505(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 US 60/538,691 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安進公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·伯塔什曼;T-S·金;S·比倫;S·布克;程 原;J·L·金;A·塔斯克;習(xí) 寧;許世民;J-C·哈漫吉;G·博格;M·韋斯;B·L·霍道斯;R·格雷斯法;W·H·巴科納;C·E·馬斯;D·喬科特;M·W·馬丁;J·捷爾梅恩;L·V·迪皮特羅;S·C·查菲;J·J·努恩斯;J·L·布肯南;G·J·哈伯谷德;D·C·麥克戈文;D·A·維廷頓;D·拉;V·F·帕特爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-24 PCT/US2005/002326 |
| 進入國家日期 | 2006.09.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 通式I’的化合物及其藥物上可接受的衍生物： 其中R選自： a)取代或未被取代的芳基； b)取代或未被取代的雜環(huán)基； c)取代或未被取代的環(huán)烷基； d)取代或未被取代的環(huán)烯基； e)H； f)取代或未被取代的烷基； g)取代或未被取代的鏈烯基； h)取代或未被取代的炔基； i)烷氨基羰基； j)氨基羰基；和 k)氰基； 其中R1為： 其中環(huán)T選自苯基和5-6-元雜芳基；其中Z選自N或CRx；其中Rx選自H、CN、NH2、F、烷基羰基氨基和烷氨基羰基；其中R10為一個或多個選自下列基團的取代基：H、C1-6-烷氧基、C1-6-鹵代烷氧基、C1-6-烷氨基-C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、雜環(huán)基-C1-6-烷氧基、環(huán)烷基-C1-6-烷氧基、雜環(huán)基-C1-6-(羥基烷氧基)、環(huán)烷基-C1-6-(羥基烷氧基)、芳基-C1-6-(羥基烷氧基)、C1-6-烷氧基烷氧基、芳氧基-C1-6-烷氧基、雜環(huán)基氧基-C1-6-烷氧基、環(huán)烷氧基-C1-6-烷氧基、芳氧基、雜環(huán)基氧基和環(huán)烷基氧基；其中R11選自氨基、烷氨基、烷氧基、氨基羰基、烷氨基羰基和H； 其中A選自下列基團： 其中X選自O(shè)、S、NR2和CR3R4； 其中Y選自-NRb(CR3R4)p-、-NRbC(＝O)(CR3R4)p-、-NRbC(＝O)NRb(CR3R4)p-、-NRbC(＝O)(CR3R4)pO-、-NRbC(＝O)O(CR3R4)p-、-NRbC(＝S)(CR3R4)p-、-NRbC(＝NRa)(CR3R4)p-、-NRbSO2-(CR3R4)p-、-OC(＝O)(CR3R4)p-、-O(CR3R4)p-、-(CR3R4)p-S(＝O)1-、-(CR3R4)p-、-S(＝O)2NRb(CR3R4)p-、-S(＝O)t(CR3R4)p-、-C(＝O)(CR3R4)p-、-C(＝O)S(CR3R4)p-、-C(＝NRa)NRb(CR3R4)p-、-C(＝S)NH(CR3R4)p-和-C(＝O)NRb(CR3R4)p-；其中Y取任一方向； 其中Ra和Rb各自獨立地選自H、烷基、雜環(huán)基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基、R5R5N-(C＝O)-和R5-(＝O)-；其中Ra和Rb各自任選地被取代； 其中Rc、Rd、Re和Rf各自獨立地選自H和C1-3-烷基；其中Ra、RdRe和Rf各自任選地被取代； 其中R2選自H、烷基、鹵代烷基、芳基、雜環(huán)基、芳基烷基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、鏈烯基、炔基和R5-羰基； 其中R3和R4各自獨立地選自H、烷基、芳基、雜環(huán)基、芳基烷基、雜環(huán)基烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、R6和被R6取代的烷基； 其中R5選自H、烷基、鹵代烷基、芳基烷基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、雜環(huán)基、鏈烯基、炔基和環(huán)烷基； 其中R6選自氰基、-OR2、-SR2、鹵素、-SO2R2、-C(＝O)R2、-SO2NR2R5、-NR5C(＝O)OR2、-NR5C(＝O)NR5R2、-NR5C(＝O)R2、-CO2R2、-C(＝O)NR2R5和-NR2R5； 其中R7選自H、鹵素和C1-3-烷基； 其中R10為一個或多個取代基，它們選自C1-6-烷氧基、C1-6-鹵代烷氧基、C1-6-烷氨基-C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、雜環(huán)基-C1-6-烷氧基、環(huán)烷基-C1-6-烷氧基、雜環(huán)基-C1-6-(羥基烷氧基)、環(huán)烷基-C1-6-(羥基烷氧基)、芳基-C1-6-(羥基烷氧基)、C1-6-烷氧基烷氧基、芳氧基-C1-6-烷氧基、雜環(huán)基氧基-C1-6-烷氧基、環(huán)烷基氧基-C1-6-烷氧基、芳氧基、雜環(huán)基氧基和環(huán)烷基氧基； 其中p為0、1、2或3；且 其中t為0、1或2； 其中任意的R、R1、R2、R3、R4、R5、Ra和Rb中的各烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、鏈烯基、炔基、雜環(huán)基和烷氧基部分任選地被一個或多個基團取代，所述的基團選自鹵素、-NH2、-OH、-CO2H、(C-C6)烷氨基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)鹵代烷基、二(C1-C6)烷氨基、(C1-C6)烷氨基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)羥基烷氨基、(C1-C6)烷氨基-(C1-C6)烷氨基、苯基和雜環(huán)基； 條件是當Y為-CO2-或-O-時，R不為甲基；另外的條件是當Y為(CH2)0，當A為萘基或喹啉基時，R不為H。 |
| 摘要 | 選擇的化合物可有效預(yù)防和治療疾病，諸如HGF介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明包括用于預(yù)防和治療疾病和其它疾病或病癥包括癌癥等的新化合物、其類似物、前體藥物和藥物上可接受的鹽、藥物組合物和方法。本發(fā)明還涉及制備這類化合物的方法以及用于這類方法的中間體。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070891 英 |
