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用作孕酮受體調(diào)節(jié)劑的吲哚衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101087758A  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580044611.5  
申請(qǐng)日期 2005.10.21  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用作孕酮受體調(diào)節(jié)劑的吲哚衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D209/30(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D209/30(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.27 US 60/622,582  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·蔣;J·J·菲奧爾德利索;Z·隋  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-21 PCT/US2005/037817  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.25  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;林 森  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的化合物: 式(I) 其中: X=S、S(O)或SO2; R1選自氫、C1-8烷基、環(huán)烷基、芳烷基和雜芳基-烷基,其中所述環(huán)烷基、芳烷基或雜芳基-烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、NO2、CF3、CN和CO2H; R2為任選被一個(gè)或多個(gè)甲基、羥基或CH2OH取代的C1-8烷基或C2-8烯基,或R2為任選被CF3、CN、NO2、C1-8烷基或OC1-8烷基取代的芳基,條件是當(dāng)R2為任選取代的C1-8烷基或C2-8烯基時(shí),R4和R5不能為鹵素; R3為氫、NO2、鹵素、C1-8烷基、CN或CF3; R4為鹵素、NO2或CN; R5為鹵素或CF3; 條件是當(dāng)R5為CF3時(shí),R4為NO2或CN,當(dāng)R5為鹵素時(shí),R4為鹵素;和 其藥學(xué)可接受鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及新型吲哚衍生物、包含它們的藥用組合物及其在治療或預(yù)防由孕酮受體激動(dòng)劑和拮抗劑介導(dǎo)的疾病和病癥中的用途。這些化合物的臨床用途涉及避孕,治療和/或預(yù)防繼發(fā)性閉經(jīng)、功能異常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位;多囊性卵巢綜合征以及子宮內(nèi)膜、陰道、乳腺、結(jié)腸、前列腺的癌和腺癌,或最大限度減少周期性月經(jīng)出血的副作用。本發(fā)明另外的用途包括刺激攝食。  
國(guó)際公布 2006-05-11 WO2006/049889 英  
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