| 公開(公告)號 | CN1934082A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580008733.9 |
| 申請日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 有機化合物 |
| 主分類號 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.19 CH 00479/04 |
| 申請(專利權)人 | 斯皮德爾實驗股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·赫羅爾德;S·施圖茨;R·馬;V·欽克;A·斯托亞諾維奇;N·約特蘭;M·奎爾姆巴赫;D·貝恩克;C·馬蒂 |
| 地址 | 瑞士阿爾施韋爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-17 PCT/EP2005/051241 |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;黃可峻 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 下式化合物 其中 X是亞甲基或羥基亞甲基； R1是a)氫；或 b)C1-C8-烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基-C0-C4烷基或雜環(huán)基-C0-C4-烷基，所述基團可以被1-4個下列取代基取代：C1-C8-烷基、鹵素、氰基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或雜環(huán)基； R2是a)C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、C1-C8-烷基磺�；�、C3-C8環(huán)烷基磺�；�、芳基-C0-C8-烷基磺�；㈦s環(huán)基磺�；�、C3-C12-環(huán)烷基-C1-C8-烷�；�、C3-C12-環(huán)烷基-C3-C8-環(huán)烷�；�、芳基-C1-C8-烷酰基、雜環(huán)基-C1-C8-烷�；�、芳基-C3-C8-環(huán)烷�；�、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、任選N-單或N，N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲�；�-C0-C8-烷基、芳基-C0-C4烷基或雜環(huán)基-C0-C4-烷基，所述基團可以被1-4個下列取代基取代：C1-C8-烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C0-C6-烷基羰基氨基、鹵素、氰基、羥基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、任選N-單或N，N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲�；1-C8-烷氧基羰基、C1-6-亞烷二氧基、芳基或雜環(huán)基；或 b)與R1以及它們所鍵合的氮原子一起是飽和或部分不飽和的4-8元雜環(huán)，所述雜環(huán)可包含另外的氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基團，并且另外的氮原子可任選被C1-C8-烷基、C1-C8-烷�；�、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或雜芳基取代，在這種情況下該雜環(huán)可以是雙環(huán)或三環(huán)環(huán)系的部分，該環(huán)系具有最高達16個成員且第二個環(huán)還可包含氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基團，第二個環(huán)的氮原子可任選被C1-C8-烷基、C1-C8-烷�；�、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或雜芳基取代，所述的所有環(huán)系可被1-4個下列基團取代：C1-C8-烷基、鹵素、羥基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、C1-C8-烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基、N，N-二-C1-C8-烷基氨基、芳基-C0-C4-烷基、芳氧基-C0-C4-烷基、芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、雜環(huán)基-C0-C4-烷基、雜環(huán)基氧基-C0-C4-烷基、雜芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基或雜環(huán)基氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基； R3是氫、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷�；�； R4是氫、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷�；�； R5分別獨立地是氫、C1-C8-烷基，或者與它們所鍵合的碳原子一起是C3-C8-亞環(huán)烷基； (A)R6是雜環(huán)基或多環(huán)不飽和烴基，所述基團被1-4個選自下列的基團取代：C1-C6-烷基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷氧基、C3-8-環(huán)烷氧基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、氨基-C1-6-烷基、氨基-C2-7-烷氧基、多鹵代-C1-6-烷基、多鹵代-C2-7-烷氧基、硝基、氨基、C2-C6-鏈烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷酰氧基、羥基、鹵素、氧化物、氧代基、氰基、氨基甲酰基、羧基、C1-C6-亞烷二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基-C1-C6-烷基或苯基-C1-C6-烷氧基，每一所述基團任選被下列基團取代：鹵素、C1-C6-烷基、C1-6-烷氧基、羥基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-6-烷氧基羰基、羥基-C1-6-烷基或三氟甲基，吡啶基羰基氨基-C1-6-烷基、C2-7-鏈烯氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、甲氧基芐氧基、羥基芐氧基、亞甲二氧基芐氧基、二氧雜環(huán)戊烷基-C1-6-烷氧基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷氧基、羥基-C2-7-烷氧基、氨基甲�；趸�-C2-7-烷氧基、吡啶基氨基甲�；趸�-C2-7-烷氧基、苯甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基羰基氨基-C2-7烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C2-7烷氧基、C3-8-環(huán)烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、羥基-C1-6-烷基、羥基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷基、羥基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基羰基氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-羰基氧基-C2-6-烷氧基、氰基-C1-6-烷基、氰基-C1-6-烷氧基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺�；被�-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺酰基氨基-C2-7-烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基-C2-7-烷氧基、二-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新的氨基醇化合物，其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6分別如說明書中所詳細定義，制備所述化合物的方法，以及這些化合物作為藥物，特別是腎素抑制劑的應用。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090304 英 |
