| 公開(公告)號 | CN1927172A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200610200994.7 |
| 申請日期 | 2006.10.16 |
| 專利名稱 | 含四唑紫羅蘭及其增效劑的抗癌緩釋劑 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孔慶忠;孫 娟;陳 穎 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種含四唑紫羅蘭和其增效劑的抗癌緩釋劑，其特征在于該抗癌緩釋劑為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微粒，由重量百分比如下的成分組成： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 41-99.9％ 助懸劑 0.0-30％ (B)溶媒，分為普通溶媒和特殊溶媒。 其中，有效成分可為四唑紫羅蘭與選自拓撲酶抑制劑和/或四嗪類化合物的四唑紫羅蘭增效劑的組合； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠、白蛋膠； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒為含助懸劑的普通溶媒，助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含四唑紫羅蘭和其增效劑的緩釋劑為緩釋注射劑，由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒�？拱┯行С煞譃樗倪蜃狭_蘭和選自拓撲酶抑制劑和/或四嗪類化合物的四唑紫羅蘭增效劑的組合；緩釋輔料選自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其組合；助懸劑黏度為100cp-3000cp，選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑。緩釋注射劑或緩釋植入劑于瘤內或瘤周注射或放置，能于局部釋藥達約30-50天左右，因此，除單獨應用于腫瘤治療，還可增強化療和/或放療等非手術療法的抑瘤效果。 |
| 國際公布 |
