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新的噠嗪酮類化合物及其制備方法與應用

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學/吳秋業(yè);黃曉瑾;范頌杰;季玉峰;蔡靈芝;趙慶杰;許勇;趙惠清;徐建明;胡宏崗;宋琰
公開(公告)號 CN1923832A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200610031072.8  
申請日期 2006.09.13  
專利名稱 新的噠嗪酮類化合物及其制備方法與應用  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D237/04(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學  
發(fā)明(設計)人 吳秋業(yè);黃曉瑾;范頌杰;季玉峰;蔡靈芝;趙慶杰;許 勇;趙惠清;徐建明;胡宏崗;宋 琰  
地址 200433上海市翔殷路800號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海德昭知識產權代理有限公司  
代理人 丁振英  
國省代碼 上海;31  
主權項 一類噠嗪酮類化合物及其藥學上可接受的鹽,其結構如通式所示: 式中, M,為氫或甲基; R,選自i或ii: i雜環(huán)或取代雜環(huán) 雜環(huán),為常見的五元、六元、或七元雜環(huán),可以是哌啶、哌嗪、嗎啉、四氫噻啶、四氫喹啉、八氫喹啉、四氫異喹啉、八氫異喹啉、四氫噻唑、四氫噁唑、四氫吡咯、苯并吡咯、己內胺, 取代雜環(huán),取代基可位于雜環(huán)的各個位置,可以是單取代,也可以是多取代,取代基選自a、b、c、d或e: a.鹵素,如:F、CI、Br、I; b.雜環(huán)或取代雜環(huán),雜環(huán)為常見的五元或六元雜環(huán),可以是哌啶、嘧啶、丙內酰胺,雜環(huán)上取代基可位于雜環(huán)的各個位置,可以是單取代,也可以是多取代,取代基為(a)鹵素,F、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; c.帶雜環(huán)或取代雜環(huán)的1~4個碳原子的脂肪鏈,可以是吡啶乙基、苯丙烯基、呋喃甲酰基、四氫呋喃甲酰基,雜環(huán)上的取代基為(a)鹵素,F、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;⒓籽趸、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; d.取代苯基,取代基可位于苯環(huán)的各個位置,可以是單取代,也可以是多取代,取代基為(a)鹵素,F、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; e.帶苯環(huán)或取代苯環(huán)的1~4個碳原子的脂肪鏈,可以是苯乙基、苯異丙基、對甲基苯乙基、取代氟,氯的苯乙基、二苯甲基;取代基為(a)鹵素,F、CI、Br、I;或(b)1~6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;或(C)氰基、硝基、三氟甲基,三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲;、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; ii取代氨基 取代氨基,是單取代氨基或二取代氨基,取代基選自上述的b、c、d或e。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,具體涉及一類具有以下化學結構通式的新的噠嗪酮類抗血小板化合物以及制備方法與應用。通式中:R基團代表(1)雜環(huán)或取代雜環(huán);(2)取代氨基;M基團代表甲基或氫。本發(fā)明的化合物對具有很好的抗血小板聚集活性,絕大多數化合物對所選血小板聚集的體外抑制活性均強于MCI-154。本發(fā)明化合物可用于制備抗血小板聚集的藥物組合物。  
國際公布  
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