| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1926130A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580003055.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.21 |
| 專利名稱 | 用于抗微生物劑的雙-吲哚吡咯 |
| 主分類號(hào) | C07D403/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 US 60/539,053;2004.11.12 US 60/627,235 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 尼瑞斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 斯科特·S.·米切爾;金·S.·蘭姆;芭芭拉·C.·波賜;吉因哥爾·特斯恩;珍妮弗·格羅得伯格;唐納德·J.·懷特;凱瑟琳·安納·里德 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-01-21 PCT/US2005/002039 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下通式I結(jié)構(gòu)的化合物、其藥物可接受的鹽及其酯類前藥： 通式I 其中環(huán)上可以含有一個(gè)或更多個(gè)諸如氮、硫或氧的附加雜原子；并能夠含有取代通式I中氮的諸如硫或氧的非氮雜原子；以及 其中每一R1，R2和R5獨(dú)立地選自氫原子，下列殘基的單取代、多取代或未取代變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，�；�，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，包括多鹵代烷基的鹵代烷基，以及上述的一些組合； 其中五個(gè)R3中的每一個(gè)和五個(gè)R4中的每一個(gè)代表吲哚環(huán)2-，4-，5-，6-或7-位上的取代基，且五個(gè)R3中的每一個(gè)和五個(gè)R4中的每一個(gè)獨(dú)立地選自氫原子，鹵素原子，下列殘基的單取代、多取代或未取代變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，�；�，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，包括多鹵代烷基的鹵代烷基，及上述的一些組合； 其中R6代表吡咯環(huán)2-或5-位上的取代基，兩個(gè)R6中的每一個(gè)獨(dú)立地選自氫原子，鹵素原子，下列殘基的單取代、多取代或未取代變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，�；�，酰氧基，酯，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基�；被�，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺�；�，羧基，氰基，包括多鹵代烷基的鹵代烷基，及上述的一些組合； 條件為如果R3和R4都是氫或羥基，那么5-位的R6和2-位的R6是不同的酯或羧酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了通常被稱作雙-吲哚吡咯的通式(I)化合物，其包括具有抗微生物性質(zhì)的分離的天然存在的化合物，其合成和半合成衍生物，以及包括公開(kāi)的具有抗微生物性質(zhì)的一種或多種雙-吲哚吡咯及其衍生物或類似物的抗微生物組合物。還公開(kāi)了含有這些化合物的藥物組合物以及使用公開(kāi)的化合物或公開(kāi)的藥物組合物治療細(xì)菌感染的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-04 WO2005/070922 英 |
