| 公開(公告)號 | CN1221535C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN00809103.X |
| 申請日期 | 2000.05.06 |
| 專利名稱 | 螺咪唑烷衍生物、它們的制備、用途以及含有它們的藥物制劑 |
| 主分類號 | C07D235/02 |
| 分類號 | C07D235/02;A61K31/4184;A61P29/00;A61P37/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.5.17 DE 19922462.5 |
| 申請(專利權)人 | 阿文蒂斯藥物德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | V·維尼爾;H·U·司緹爾茲;;W·施米迪特;D·瑟夫格 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/004090 2000.5.6 |
| 進入國家日期 | 2001.12.17 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 以其所有立體異構體形式或其任何比例的混合形式存在的式I化合物及其生理上可耐受的鹽：其中R1為氫或甲基；R2為未取代苯基，被亞甲二氧基或亞乙二氧基取代的苯基，被一個或兩個(C1-C4)-烷氧基基團取代的苯基，或為(C1-C4)-烷基；X為-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-；W為異丙基或環(huán)丙基；V為氫或甲氧基；E為COOH、-CONH2、-COO-(C1-C4)-烷基、-CH2OH或-CO-R3，其中R3為(C1-C8)烷基羰氧基-(C1-C6)-烷氧基-或(C1-C8)-烷氧基羰氧基-(C1-C6)-烷氧基-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)螺咪唑烷衍生物，其中E，V，W，X，R1和R2的定義同權利要求書。式(I)化合物是重要的藥物活性化合物，例如它們適合于治療和預防炎癥性疾病(如類風濕性關節(jié)炎)或變應性疾病。式(I)化合物為白細胞粘著與遷移抑制劑和/或隸屬整聯蛋白族的粘著受體VLA-4的拮抗劑。它們一般適宜于治療和預防這些疾病，即因白細胞粘著和/或白細胞遷移達到不希望程度而引發(fā)的疾病或與其相關的疾病，或細胞-細胞或細胞-基質相互作用(這種作用基于VLA-4受體與其配體的相互作用)在其中起重要作用的疾病。此外，本發(fā)明還涉及式(I)化合物的制備方法，它們的用途以及包含式(I)化合物的藥物制劑。 |
| 國際公布 | WO2000/069831 英 2000.11.23 |
