| 公開(公告)號(hào) | CN1221262C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00805737.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.03.28 |
| 專利名稱 | 治療炎性疾病的酞嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/50 |
| 分類號(hào) | A61K31/50;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;A61P29/00;A61P19/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.30 CH 603/1999;1999.7.8 GB 9916064.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·博爾德;J·道森金;J·弗雷;;R·亨;P·W·曼利;B·威特菲爾德;;J·M·伍德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP2000/002726 2000.3.28 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 1-(4-氯苯胺基)-4-(4-吡啶甲基)酞嗪或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療炎性風(fēng)濕性或類風(fēng)濕性疾病和/或疼痛的藥物制劑中的用途。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及炎性疾病和/或疼痛的治療，采用式I的VEGF受體酪氨酸激酶抑制劑，其中r是0至2，n是0至3，R1和R2a)各自獨(dú)立地是低級(jí)烷基；b)一起構(gòu)成子式I*的橋，其中的鍵是經(jīng)由兩個(gè)末端C原子實(shí)現(xiàn)的，m是0至4；或c)一起構(gòu)成子式I**的橋，其中環(huán)成員T1、T2、T3和T4中的一個(gè)或兩個(gè)是氮，其它各自是CH，鍵是經(jīng)由原子T1和T4實(shí)現(xiàn)的；G是-C(＝O)-、CHF-、-CF2-、低級(jí)亞烷基、C2-C6亞烯基、被酰氧基或羥基取代的低級(jí)亞烷基或C3-C6亞烯基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-、-CH2-NH-CH2-、氧(-O-)、硫(-S-)、亞氨基(-NH-)、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-或-CH2-NH-CH2-；A、B、D、E和T獨(dú)立地是N或CH，其條件是至少一個(gè)并且不超過三個(gè)這些原子團(tuán)是N；Q是低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或鹵素；Ra和Ra’各自獨(dú)立地是H或低級(jí)烷基；X是亞氨基、氧或硫；Y是氫、芳基、雜芳基、或未取代或取代的環(huán)烷基；Z是一或二取代的氨基、鹵素、烷基、取代的烷基、羥基、醚化或酯化的羥基、硝基、氰基、羧基、酯化的羧基、烷�；�、氨基甲�；-一取代或N，N-二取代的氨基甲�；�、脒基、胍基、巰基、磺基、苯硫基、苯基低級(jí)烷硫基、烷基苯硫基、苯基亞磺酰、苯基-低級(jí)烷基亞磺酰、烷基苯基亞磺酰、苯基磺酰、苯基-低級(jí)烷基磺酰、烷基苯基磺酰，或者(在發(fā)明的更廣泛的方面，另外)選自由脲基、鹵代低級(jí)烷硫基、鹵代低級(jí)烷磺酰、吡唑基、低級(jí)烷基吡唑基和C2-C7烯基組成的組；其中-如果存在一個(gè)以上的原子團(tuán)Z(m≥2)-取代基Z是彼此獨(dú)立地加以選擇的；其中子式I*中以波浪線表示的鍵是單鍵或雙鍵；或所述化合物的N-氧化物，其中一個(gè)或更多N原子攜帶氧原子；或其藥學(xué)上可接受的鹽�！� |
| 國際公布 | WO2000/059509 英 2000.10.12 |
