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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:2-苯基吡啶衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

2-苯基吡啶衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101010300A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580028792.2  
申請(qǐng)日期 2005.08.26  
專利名稱 2-苯基吡啶衍生物  
主分類號(hào) C07D213/79(2006.01)I  
分類號(hào) C07D213/79(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.27 JP 249275/2004;2005.3.17 JP 078222/2005  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安斯泰來(lái)制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 宮田淳司;內(nèi)藤良;川上政勝;淺野亨  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-26 PCT/JP2005/015549  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁業(yè)平;張?zhí)焓?  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種以下述通式(I)表示的2-苯基吡啶衍生物或其鹽: [化12] 式中的記號(hào)具有以下的意義: R1:H或鹵素; R2:-CO2H、-CO2-低級(jí)烷基或四唑基; R3和R4:相同或相互不同,為H、鹵素或低級(jí)烷基; R5:-CN、-NO2、-Br或鹵代低級(jí)烷基; R6:H、低級(jí)烷基、-O-低級(jí)烷基、鹵素或-CN; X:-O-、-N(R8)-或-S-; 這里,以R5和-X-R7表示的基團(tuán),相對(duì)于吡啶基結(jié)合在間位或?qū)ξ唬? R8:H或低級(jí)烷基; R7:碳原子數(shù)1~8的直鏈狀或支鏈狀烷基、碳原子數(shù)3~8的直鏈狀或支鏈狀烯基、-Y-(可以含有氧原子的環(huán)烷基)、-Y-苯基、-Y-萘基或-Y-單環(huán)或二環(huán)式雜環(huán)基; 這里,碳原子數(shù)1~8的直鏈狀或支鏈狀烷基及碳原子數(shù)3~8的直鏈狀或支鏈狀烯基,可以被選自下述G1組中的1至3個(gè)相同或相互不同的基取代;所述可以含有氧原子的環(huán)烷基、所述苯基、萘基以及單環(huán)或二環(huán)式雜環(huán)基,可以被從下述G1組和低級(jí)烷基中選擇的1至4個(gè)相同或相互不同的基取代; G1組:羥基、-CN-、-O-低級(jí)烷基、-S-低級(jí)烷基、-NR9(R10)、-(CO)NR9(R10)、-CO2-R11和鹵素; Y:鍵、低級(jí)亞烷基、低級(jí)亞烯基、-(低級(jí)亞烷基)-O-或-(低級(jí)亞烷基)-O-(低級(jí)亞烷基)-; R9、R10和R11:相同或相互不同,為H或低級(jí)烷基; 這里,在X是以-N(R8)-表示的基時(shí),R8和R7可以成為一體并和相鄰的氮原子共同形成含氮飽和雜環(huán),該含氮飽和雜環(huán)可以被選自下述G2組的1至2個(gè)相同或相互不同的基取代; G2組:低級(jí)烷基、羥基、-CN-、-O-低級(jí)烷基、-S-低級(jí)烷基、鹵素、-NR9(R10)、-(CO)NR9(R10)、-CO2-R11、苯基、(可以被低級(jí)烷基取代的環(huán)烷基)和-O-低級(jí)亞烷基-環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)所示的2-苯基吡啶衍生物或其鹽,該化合物具有令人滿意的黃嘌呤氧化酶抑制劑作用,并可用作高尿酸血癥、痛風(fēng)、炎癥性腸疾患、糖尿病性腎病或糖尿病性視網(wǎng)膜癥的預(yù)防或治療劑;其中式(I)中各符號(hào)的含義如下:R1:H,等等;R2:-CO2H,等等;R3和R4:H,等等;R5:-CN,等等,R6:H,等等;X:-O-、-N(R8)-或-S-(條件是R5和-X-R7表示的基,相對(duì)于吡啶基結(jié)合在間位或?qū)ξ?;R8:H,等等;R7:C1~8直鏈或支鏈烷基,等等;Y:鍵,等等;R9、R10和R11:H,等等(條件是,當(dāng)X是-N(R8)-時(shí),R8和R7可以鍵合并和相鄰的氮原子共同形成含氮飽和雜環(huán))。  
國(guó)際公布 2006-03-02 WO2006/022374 日  
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