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p38-α激酶的抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 西奧斯股份有限公司/R·R·格林;G·R·呂特克;B·J·馬武凱爾;S·查克拉瓦蒂;S·迪加爾;G·F·施賴納;D·Y·劉;J·A·萊維克
公開(公告)號(hào) CN1261098C  
公開(公告)日 2006.06.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99811664.5  
申請(qǐng)日期 1999.08.27  
專利名稱 p38-α激酶的抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/445(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.8.28 US 60/098,219;1999.3.19 US 60/125,343  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 西奧斯股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·R·格林;G·R·呂特克;B·J·馬武凱爾;S·查克拉瓦蒂;S·迪加爾;G·F·施賴納;D·Y·劉;J·A·萊維克  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 1999-08-27 PCT/US1999/019845  
進(jìn)入國家日期 2001.04.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途,其特征在于,該化合物用于制備用于治療受p38α激酶調(diào)節(jié)的病癥的藥物:式中Z是N或CH,X1是-C(O)-、-SO2-、-CH2C(O)-、和-C(O)-NH-;X2是C1-C8亞烷基,Ar1是單環(huán)或雙環(huán)芳基,其中含有0、1或2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子;其中Ar1是未取代的,或被至多3個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基C1-C6烷氧基、羥基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6;被⑶杌、CF3和硝基;Ar2是苯基;其中Ar1不是吲哚基;Y選自:H、C1-C6烷基,式中n是0-2的整數(shù),和式中m和1是1。  
摘要 本發(fā)明涉及用式(1)的化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或藥物組合物來治療受激酶調(diào)節(jié)的病癥,式中Z是N或CR1,R1代表非干擾性的取代基,X1和X2各是連接基,Ar1和Ar2是相同的或不同的,是任選取代的C1-C20烴基殘基,其中Ar1和Ar2至少一個(gè)是任選取代的芳基,條件是當(dāng)X2是CH2或其電子等排物時(shí),X1是CO或其電子等排物,Ar2是任選取代的苯基,Ar1不是任選取代的吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,和上述的任選取代的苯基不是任選取代的吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,Y是非干擾性的取代基,其中n是0-4的整數(shù),m是0-4的整數(shù)和l是0-3的整數(shù)。  
國際公布 2000-03-09 WO2000/012074 英  
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