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三環(huán)δ阿片樣物質(zhì)調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/J·R·卡森;E·科德;C·M·拉茨勒;A·沃爾克斯
公開(公告)號(hào) CN1839135A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480023709.8  
申請(qǐng)日期 2004.06.22  
專利名稱 三環(huán)δ阿片樣物質(zhì)調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) C07D471/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.27 US 60/483,389  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·R·卡森;E·科德;C·M·拉茨勒;A·沃爾克斯  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-22 PCT/US2004/019911  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種以下結(jié)構(gòu)式(I)化合物及其對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、溶劑化物和藥物學(xué)上可接受的鹽: 結(jié)構(gòu)式(I) 其中: R1和R2為獨(dú)立選自氫和C1-8烷烴基的取代基; R3選自氫、C1-8烷烴基、鹵基1-3(C1-8)烷烴基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8環(huán)烷烴基、環(huán)烷烴基(C1-8)烷烴基、C1-8烷烴基氧基(C1-8)烷烴基、C1-8烷烴基硫基(C1-8)烷烴基、羥基C1-8烷烴基、C1-8烷烴基氧基羰基、鹵基1-3(C1-8)烷烴基羰基、甲;、硫醛基、脒基、苯基亞氨基(C1-8)烷烴基、苯基(C1-8)烷烴基、苯基(C1-8)烯基、苯基(C1-8)炔基、萘基(C1-8)烷烴基和雜芳基(C1-8)烷烴基;其中苯基、萘基和雜芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:C1-6烷烴基、C2-6烯基、C1-6烷烴基氧基、氨基、C1-6烷烴基氨基、二(C1-6烷烴基)氨基、C1-6烷烴基羰基、C1-6烷烴基羰基氧基、C1-6烷烴基羰基氨基、C1-6烷烴基硫基、C1-6烷烴基磺;、鹵素、羥基、氰基、氟代烷烴基、硫脲基和氟代烷烴基氧基;或者當(dāng)苯基和雜芳基任選被2個(gè)取代基在相鄰碳原子上取代時(shí),任選這2個(gè)取代基一起構(gòu)成1個(gè)稠合部分;其中所述稠合部分選自-(CH2)3-5-和-O(CH2)1-3O-; R4為1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-6烷烴基、C2-6烯基、C1-6烷烴基氧基、氨基、C1-6烷烴基氨基、二(C1-6烷烴基)氨基、C1-6烷烴基羰基、C1-6烷烴基羰基氧基、C1-6烷烴基氧基羰基、C1-6烷烴基氨基羰基、二(C1-6烷烴基)氨基羰基、C1-6烷烴基羰基氨基、C1-6烷烴基硫基、C1-6烷烴基磺;、鹵素、羥基、氰基、羥基羰基、C6-10芳基、苯并二氫吡喃基、苯并吡喃基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、二氫吲哚基、異二氫吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、萘啶基、噁唑基、吡嗪基、吡唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、四唑基、噻唑基、噻吩基、氟代烷烴基和氟代烷烴基氧基;或者當(dāng)R4為2個(gè)連接在相鄰碳原子上的取代基時(shí),任選這2個(gè)取代基一起構(gòu)成1個(gè)稠合部分;其中所述稠合部分選自-(CH2)3-5-和-O(CH2)1-3O-; R5為1-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:氫、C1-6烷烴基、C2-6烯基、C1-6烷烴基氧基、氨基、C1-6烷烴基氨基、二(C1-6烷烴基)氨基、C1-6烷烴基羰基、C1-6烷烴基羰基氧基、C1-6烷烴基氧基羰基、C1-6烷烴基氨基羰基、C1-6烷烴基羰基氨基、C1-6烷烴基硫基、C1-6烷烴基磺;、鹵素、羥基、氰基、氟代烷烴基和氟代烷烴基氧基; A為-(CH2)m-,其中m為0、2或3; Y為-(CH2)nX-或-X(CH2)n-; X為O或S; n為0或1; Z為O或S。  
摘要 本發(fā)明涉及δ阿片樣物質(zhì)受體調(diào)節(jié)劑。更具體地說,本發(fā)明涉及三環(huán)δ-阿片樣物質(zhì)調(diào)節(jié)劑。還涉及藥用和獸用組合物以及用本發(fā)明化合物治療輕度至重度疼痛和各種疾病的方法。  
國(guó)際公布 2005-01-13 WO2005/003131 英  
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