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氯吡格雷之藥學可接受的鹽

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 齊格弗里德通用國際股份公司/貝亞特·T.·韋伯;米夏埃爾·卡爾·萊維斯;李漢廣
公開(公告)號 CN1922188A  
公開(公告)日 2007.02.28  
申請(專利)號 CN200580005926.9  
申請日期 2005.02.16  
專利名稱 氯吡格雷之藥學可接受的鹽  
主分類號 C07D495/04(2006.01)I  
分類號 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.24 CH 300/04  
申請(專利權(quán))人 齊格弗里德通用國際股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 貝亞特·T.·韋伯;米夏埃爾·卡爾·萊維斯;李漢廣  
地址 瑞士佐芬根  
頒證日  
國際申請 2005-02-16 PCT/CH2005/000086  
進入國家日期 2006.08.24  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 (+)-(S)-氫溴酸氯吡格雷的多晶型,它們在此稱為多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,相互之間的區(qū)別在于如以下表1中所列的特征峰值的粉末X射線圖譜(XRPD),其以角度2θ度給出,精度為±0.22θ度: 表1┏━━━━━━━━━┳━━━━━━━━┳━━━━━━━┓┃ 氫溴酸氯吡格雷 ┃ 角度[2θ°]: ┃ 相對強度 ┃┃ 晶型 ┃ ┃ ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ A ┃ 9.83 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.35 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.98 ┃ 強 ┃┃ ┃ 23.03 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ B ┃ 9.49 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.39 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 12.87 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.53 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ C ┃ 8.20 ┃ 強 ┃┃ ┃ 8.92 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ D ┃ 9.76 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.40 ┃ 弱-中等 ┃┃ ┃ 19.50 ┃ 強 ┃┃ ┃ 23.01 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ E ┃ 7.72 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.27 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.88 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 11.91 ┃ 中等 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ F ┃ 12.48 ┃ 強 ┃┃ ┃ 15.89 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 20.16 ┃ 強 ┃┃ ┃ 21.97 ┃ 強 ┃┗━━━━━━━━━┻━━━━━━━━┻━━━━━━━┛  
摘要 本發(fā)明涉及(+)-(S)-氫溴酸氯吡格雷的六種新多晶型,它們在此稱為多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的兩種新多晶型,它們在此稱為多晶型“A型”和多晶型“B型”,這些多晶型相互之間的區(qū)別在于它們的粉末X射線圖譜(XRPD);還涉及苯磺酸氯吡格雷、對甲苯磺酸氯吡格雷和草酸氯吡格雷鹽;以及它們的制備方法。  
國際公布 2005-09-01 WO2005/080890 德  
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