公開(公告)號
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CN1922188A
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公開(公告)日
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2007.02.28
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申請(專利)號
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CN200580005926.9
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申請日期
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2005.02.16
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專利名稱
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氯吡格雷之藥學可接受的鹽
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主分類號
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C07D495/04(2006.01)I
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分類號
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.24 CH 300/04
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申請(專利權(quán))人
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齊格弗里德通用國際股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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貝亞特·T.·韋伯;米夏埃爾·卡爾·萊維斯;李漢廣
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地址
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瑞士佐芬根
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頒證日
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國際申請
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2005-02-16 PCT/CH2005/000086
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進入國家日期
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2006.08.24
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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(+)-(S)-氫溴酸氯吡格雷的多晶型,它們在此稱為多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,相互之間的區(qū)別在于如以下表1中所列的特征峰值的粉末X射線圖譜(XRPD),其以角度2θ度給出,精度為±0.22θ度: 表1┏━━━━━━━━━┳━━━━━━━━┳━━━━━━━┓┃ 氫溴酸氯吡格雷 ┃ 角度[2θ°]: ┃ 相對強度 ┃┃ 晶型 ┃ ┃ ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ A ┃ 9.83 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.35 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.98 ┃ 強 ┃┃ ┃ 23.03 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ B ┃ 9.49 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.39 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 12.87 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.53 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ C ┃ 8.20 ┃ 強 ┃┃ ┃ 8.92 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ D ┃ 9.76 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.40 ┃ 弱-中等 ┃┃ ┃ 19.50 ┃ 強 ┃┃ ┃ 23.01 ┃ 強 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ E ┃ 7.72 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.27 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.88 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 11.91 ┃ 中等 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ F ┃ 12.48 ┃ 強 ┃┃ ┃ 15.89 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 20.16 ┃ 強 ┃┃ ┃ 21.97 ┃ 強 ┃┗━━━━━━━━━┻━━━━━━━━┻━━━━━━━┛
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摘要
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本發(fā)明涉及(+)-(S)-氫溴酸氯吡格雷的六種新多晶型,它們在此稱為多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的兩種新多晶型,它們在此稱為多晶型“A型”和多晶型“B型”,這些多晶型相互之間的區(qū)別在于它們的粉末X射線圖譜(XRPD);還涉及苯磺酸氯吡格雷、對甲苯磺酸氯吡格雷和草酸氯吡格雷鹽;以及它們的制備方法。
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國際公布
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2005-09-01 WO2005/080890 德
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