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一級(jí)分類(lèi):循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi):鈣拮抗劑 | |
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鹽酸樂(lè)卡地平、再寧平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI | |
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本品為第三代二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑,可逆地阻滯血管平滑肌細(xì)胞膜L型鈣通道的Ca2 內(nèi)流,擴(kuò)張外周血管而起到降低血壓作用。本品有較強(qiáng)的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強(qiáng),作用時(shí)間長(zhǎng)。本品在治療劑量時(shí)不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導(dǎo)性。同時(shí),本品還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化和保護(hù)終末器官作用。本品親脂性較高,因此起效時(shí)間較慢,而作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本品對(duì)腎臟有保護(hù)作用,其機(jī)制可能與血流動(dòng)力學(xué)無(wú)關(guān)。 | |
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本品口服吸收迅速,食物可增加本品的吸收,吸收后廣泛分布于組織與器官中,血漿蛋白結(jié)合率約98%。一般在服藥后1.5~3h達(dá)血藥濃度峰值。本品主要由CYP3A4代謝,具有廣泛首關(guān)效應(yīng),在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物,其中50%由糞便排出,44%由尿排出。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)payment-defi.com本品血漿半衰期為2.8~3.7h。因與脂質(zhì)膜結(jié)合緊密,其治療作用可維持24h。 | |
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1.對(duì)二氫吡啶類(lèi)藥物過(guò)敏的患者禁用。2.嚴(yán)重肝、腎功能不全患者禁用。3.不穩(wěn)定性心絞痛患者、左心室傳出通道阻滯、未經(jīng)治療的充血性心力衰竭、一個(gè)月內(nèi)發(fā)生過(guò)心肌梗死的患者禁用。4.妊娠及哺乳期婦女禁用。5.18歲以下的患者禁用。 | |
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本品耐受性良好。出現(xiàn)的不良反應(yīng)與其擴(kuò)張血管作用有關(guān),如面部潮紅、踝部水腫、心悸、心動(dòng)過(guò)速、頭痛、眩暈;偶見(jiàn)胃腸道反應(yīng)、皮疹、疲勞、嗜睡、肌肉痛;極偶然可能出現(xiàn)低血壓。 | |
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口服,每次10~20mg,每日1次。飯前15min服用。輕至中度肝腎疾病患者、正在進(jìn)行透析治療患者、患有其他心臟病或需安置起搏器者應(yīng)適當(dāng)?shù)卣{(diào)整劑量。老年患者一般不需要調(diào)整劑量,但在治療初期應(yīng)特別小心。 | |
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