| 公開(公告)號 | CN1918162A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041770.5 |
| 申請日期 | 2004.12.23 |
| 專利名稱 | 新的稠合吡咯并咔唑類化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 US 60/532,182;2004.12.22 US 11/017,947 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽福倫公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 納丁·C·貝克內(nèi)爾;詹姆斯·L·迪博爾德;迪亞內(nèi)·E·金里奇;羅伯特·L·赫德金斯;丹杜·R·雷迪;陶 明;西奧多·L·安德里內(nèi)爾;阿莉森·L·祖利 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-23 PCT/US2004/043160 |
| 進入國家日期 | 2006.08.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物： 其中： 環(huán)A和環(huán)B獨立地并且各自與它們連接的碳原子一起選自： (a)其中1到3個碳原子可被氮原子代替的亞苯基環(huán)；和 (b)5元芳香環(huán)，其中 (1)一個碳原子可被氧、氮、或硫原子代替； (2)兩個碳原子可被一個硫原子和一個氮原子、一個氧原子和一個氮原子、或兩個氮原子代替；或 (3)三個碳原子可被三個氮原子、一個氧原子和兩個氮原子、或一個硫原子和兩個氮原子代替； A1和A2獨立地選自H、H；H、OR；H、SR；H、N(R)2；和其中A1和A2一起形成選自＝O、＝S、和＝NR的部分的基團； B1和B2獨立地選自H、H；H、OR；H、SR；H、N(R)2；和其中B1和B2一起形成選自＝O、＝S、和＝NR的部分的基團； 條件是A1和A2、或B1和B2中的至少一對形成＝O； R獨立地選自H、任選被取代的烷基、C(＝O)R1a、C(＝O)NR1cR1d、任選被取代的芳基烷基和任選被取代的雜芳基烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R1獨立地選自H、C(＝O)R1a、OR1b、C(＝O)NHR1b、NR1cR1d、和任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R1a獨立地選自任選被取代的烷基、任選被取代的芳基和任選被取代的雜芳基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R1b獨立地選自H和任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R1c和R1d各自獨立地選自H和任選被取代的烷基，或連同它們連接的氮組合形成任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2選自H、C(＝O)R2a、C(＝O)NR2cR2d、SO2R2b、CO2R2b、(亞烷基)-OC(＝O)-(亞烷基)CO2R11、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的炔基、任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2a獨立地選自任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、OR2b、和NR2cR2d，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2b選自H和任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R2c和R2d各自獨立地選自H和任選被取代的烷基、或連同它們連接的氮組合形成任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R3、R4、R5、和R6中的至少一個選自(亞烷基)xOR13、C(＝O)R13、(CH2)pOR22、O-(亞烷基)-R27、OCH(CO2R18)2、OCH[(CH2)pOR20]2、C(＝O)-(亞烷基)-R25、NR11R32、NR11R33、(亞烷基)-NR18R19、C(R12)＝N-R18、CH＝N-OR13、C(R12)＝N-OR20、C(R11)＝N-NR11C(＝O)NR14AR14B、C(R11)＝N-NR11SO2R18、OC(＝O)NR11(亞烷基)-R26、OC(＝O)[N(CH2CH2)2N]-R21、NR11C(＝O)OR23、NR11C(＝O)S-R18、NR11C(＝O)NR11R23、NR11C(＝S)NR11R23、NR11S(＝O)2N(R15)2、NR11C(＝O)NR11(亞烷基)-R24、NR11C(＝O)N(R11)NR16AR16B、取代的烷基，其中取代基之一為螺環(huán)烷基、任選被取代的(亞烷基)x-環(huán)烷基、和任選被取代的-(亞烷基)x-雜環(huán)烷基，其中雜環(huán)烷基不包括未被取代的N-嗎啉基、N-哌啶基、或N-硫代嗎啉基， 其中任何所述亞烷基可任選地被一到三個R10基團取代； 條件是當R3、R4、R5、或R6為C(＝O)R13時，則R13不包括含有與羰基部分結(jié)合的氮的雜環(huán)烷基；和 其它的R3、R4、R5、或R6部分可獨立地選自H、鹵素、R10、OR20、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、和任選被取代的炔基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； Q選自任選被取代的C1-2亞烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團；CR20＝CR20；O；S(O)y；C(R7)＝N；N＝C(R7)；CH2-Z’；和Z’-CH2；其中Z’選自O(shè)、S、C＝O、和C(＝NOR11)； R7選自H、任選被取代的烷基、和OR11，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R10選自烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、螺環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷氧基、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NR31AR31B、NO2、OR30、OCF3、＝O、＝NR30、＝N-OR30、＝N-NR31AR31B、OC(＝O)R30、OC(＝O)NHR29、O-Si(R29)4、O-四氫吡喃基、氧丙環(huán)(ethylene oxide)、NR29C(＝O)R30、NR29CO2R30、NR29C(＝O)NR31AR31B、NHC(＝NH)NH2、NR29S(O)2R30、S(O)yR18、CO2R30、C(＝O)NR31AR31B、C(＝O)R30、(CH2)pOR30、CH＝NNR31AR31B、CH＝NOR30、CH＝NR30、CH＝NNHCH(N＝NH)NH2、S(＝O)2NR31AR31B、P(＝O)(OR30)2、OR28、和單糖，其中單糖的每個羥基獨立地為未被取代的或被H、烷基、烷基羰基氧基、或烷氧基取代； R11選自H和任選被取代的烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R12選自任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、和任選被取代的雜芳基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R13獨立地選自任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取代的雜環(huán)烷基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R14A和R14B各自獨立地選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、和任選被取代的雜芳基，其中所述任選的取代基為一到三個R10基團； R15獨立地選自任選被取代的烷基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的環(huán)烷基、和任選被取 |
| 摘要 | 本發(fā)明總地涉及選擇的稠合吡咯并咔唑類化合物，包括其藥物組合物和使用其治療疾病的方法。本發(fā)明還涉及用于生產(chǎn)這些稠合吡咯并咔唑類化合物的中間體和方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063763 英 |
