| 公開(公告)號 | CN1914151A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580003240.6 |
| 申請日期 | 2005.01.25 |
| 專利名稱 | 作為環(huán)氧合酶-2抑制劑的二芳基-2(5H)-呋喃酮類的釋放一氧化氮的前藥 |
| 主分類號 | C07C217/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07C217/46(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.27 US 60/540,101 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克弗羅斯特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·貝特萊特;李連海;C·博利厄;王召印;C·F·斯圖里諾 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-25 PCT/CA2005/000084 |
| 進入國家日期 | 2006.07.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李炳愛 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物，或其藥學(xué)可接受鹽： 其中： n是1-6的整數(shù)； R1選自： (a)S(O)2CH3和 (b)S(O)2NH2； R2和R3各自獨立地選自： (a)氫， (b)鹵素， (c)C1-6烷氧基， (d)C1-6烷基硫基， (e)CN， (f)CF3， (g)C1-6烷基，和 (h)N3； R4選自 (a)C1-4烷基，任選由1-3個鹵素基團取代， (b)苯基、萘基、或5-或6-元芳族雜環(huán)，各自任選由1-3個鹵素基團取代， (c)-O-R5；和 (d)-(CH2)m-N(R6)(R7) m是1-4的整數(shù)；和 R5、R6和R7各自獨立選自：氫和C1-4烷基，任選由1-3個鹵素基團取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包含式I的新型化合物，其是適用于治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的二芳基-2(5H)-呋喃酮類的一氧化氮釋放前藥。本發(fā)明還包含某種治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的藥物組合物和方法，包括使用式I的化合物。以上化合物可用作與低劑量阿司匹林的聯(lián)合療法以治療慢性的環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病或病癥，同時還減少了血栓形成的心血管事件。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070874 英 |
