公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1675218A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.09.28
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03819146.6
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申請(qǐng)日期
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2003.07.07
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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新的三環(huán)螺哌啶或螺吡咯烷
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D491/10
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分類(lèi)號(hào)
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C07D491/10;C07D471/10;C07D221/20;C07D209/54;A61K31/438;A61K31/403;A61K31/407;A61P11/06
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.8 SE 0202133-5
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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納利扎爾·霍賽恩;斯維特拉納·艾瓦諾瓦;瑪格麗特·門(mén)索尼德斯-哈斯馬
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/SE2003/001185 2003.7.7
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.02.07
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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下式的化合物其中m為0、1、2、3或4;各R1獨(dú)立地表示鹵素、氰基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基或磺酰氨基;或者X表示化學(xué)鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-,且Y表示化學(xué)鍵、-CH2-、-O-或-C(O)-,或者X與Y一起表示基團(tuán)-CH=C(CH3)-或-C(CH3)=CH-,且Z表示化學(xué)鍵、-O-、-NH-或-CH2-,條件是任何時(shí)候X、Y和Z中只有一個(gè)能表示化學(xué)鍵并且條件是X和Y不同時(shí)表示-O-或-C(O)-;n為0、1或2;各R2獨(dú)立地表示鹵素或C1-C6烷基;q為0或1;R3表示-NHC(O)R10、-C(O)NR11R12或-COOR12a;R4、R5、R6、R7和R8各獨(dú)立地表示氫原子或C1-C6烷基;t為0、1或2;各R9獨(dú)立地表示鹵素、氰基、羥基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鹵代烷基或C1-C6烷基,任選被至少一個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基所取代:羧基和C1-C6烷氧基羰基;R10表示基團(tuán)C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C3-C6環(huán)烷基、金剛烷基、C5-C6環(huán)烯基、苯基或飽和的或不飽和的包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系,各基團(tuán)任選被一或多個(gè)取代基取代,取代基獨(dú)立地選自硝基、羥基、氧代、鹵素、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苯基和-NHC(O)-R13,或R10表示基團(tuán)-NR14R15或-O-R16;R11和R12各獨(dú)立地表示(i)氫原子,(ii)3-至6-員飽和的或不飽和的環(huán),任選包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選還包含橋連基,所述的環(huán)任選被至少一個(gè)選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代,(iii)C1-C6烷基,任選被至少一個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基所取代:鹵素、氨基、羥基、C1-C6鹵代烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氨基以及3-至6-員飽和的或不飽和的環(huán),任選包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子并任選還包含橋連基,所述的環(huán)任選被至少一個(gè)選自鹵素、羥基、氧代(=O)、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基和C1-C6鹵代烷基的取代基取代,或(iv)C1-C6烷基磺;,或R11和R12與其相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)環(huán),該環(huán)任選還包含環(huán)氮、氧或硫原子并且其任選與苯環(huán)稠合以形成8-至11-員環(huán)體系,所述的雜環(huán)或環(huán)體系任選被至少一個(gè)選自下列基團(tuán)中的取代基取代:鹵素、羥基、酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、苯基、鹵代苯基、苯基羰基、苯基羰基氧基以及羥基二苯基甲基;R12a表示氫原子或C1-C6烷基;R13表示C1-C6烷基、氨基或苯基;R14和R15各獨(dú)立地表示氫原子,或基團(tuán)C1-C6烷基、C1-C6烷基磺;、苯基或包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的飽和的或不飽和的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系,各基團(tuán)任選如上述R10定義中被取代,或R14和R15與其相連的氮原子一起形成4-至7-員飽和的雜環(huán)環(huán),該環(huán)任選還包含環(huán)氮、氧或硫原子,該雜環(huán)環(huán)任選被至少一個(gè)羥基取代;以及R16表示氫原子,或基團(tuán)C1-C6烷基、苯基或包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫環(huán)雜原子的飽和的或不飽和的5-至10-員雜環(huán)環(huán)體系,各基團(tuán)任選如上述R10定義中被取代;或其可藥用鹽或溶劑合物。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)的化合物,其中m、R1、n、R2、q、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7、R8、t和R9如說(shuō)明書(shū)中定義、其制備方法、含該化合物的藥物組合物以及其治療用途。
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國(guó)際公布
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WO2004/005295 英 2004.1.15
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