公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1914204A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.02.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480041290.9
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申請(qǐng)日期
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2004.12.07
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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萘啶衍生物及其作為毒蕈堿性受體調(diào)節(jié)劑的用途
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.9 US 60/528,049
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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弗特克斯藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·D·J·格羅滕惠斯;M·加西亞-古斯曼布蘭科;L·R·馬金斯;P·M·龍多
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-12-07 PCT/US2004/040839
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.08.02
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 玥
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式I的化合物: 其中: A環(huán)為芳基或雜芳基; V、W、Y或Z之一為氮,其余的為-C(R5)-; 各個(gè)R1獨(dú)立選自H、脂肪族基團(tuán)、脂環(huán)族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)和雜環(huán)基,其中所述脂肪族基團(tuán)、脂環(huán)族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)和雜環(huán)基各自任選被1-3個(gè)Ra取代; 各個(gè)R2獨(dú)立選自H、芳基、雜芳基、脂肪族基團(tuán)、脂環(huán)族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、雜環(huán)基、-C(O)Rc和-S(O)2Rc,其中所述脂肪族基團(tuán)、脂環(huán)族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)和雜環(huán)基各自任選被1-3個(gè)Ra取代,其中所述芳基和雜芳基各自任選被1-3個(gè)Rb取代,或者 R1和R2可與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)或雜芳環(huán),它們?nèi)芜x被1-3個(gè)Ra取代; 各個(gè)R3獨(dú)立地為H、鹵素、鹵代脂肪族基團(tuán)、脂肪族基團(tuán)、-ORd或-S(O)iRd; 各個(gè)R4獨(dú)立選自H、鹵素、-CN、-OH、-NO2、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-N(Rd)C(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-OC(O)ORd、-OC(O)NRd、-N(Rd)S(O)2Rd、任選被1-3個(gè)Ra取代的脂肪族基團(tuán),A環(huán)上任何兩個(gè)相鄰的R4可與它們所連接的原子一起構(gòu)成雜環(huán)或碳環(huán); 各個(gè)R5獨(dú)立選自H、鹵素、-CN、-OH、-NO2、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-N(Rd)C(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-OC(O)ORd、-OC(O)NRd、-N(Rd)S(O)2Rd、任選被1-3個(gè)Ra取代的脂肪族基團(tuán),任何兩個(gè)相鄰的R5可與它們所連接的原子一起構(gòu)成雜環(huán)或碳環(huán); 各個(gè)Ra獨(dú)立選自芳基、雜芳基、鹵素、-CN、-OH、-ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-N(Rd)2、-NRdC(O)Rd、-N(Rd)C(O)ORd、-N(Rd)C(O)N(Rd)2、-OC(O)ORd、-OC(O)N(Rd)2、=N-OH、=NORd、=N=N(Rd)2、=O、=S、-S(O)2N(Rd)2、-N(Rd)S(O)2Rd、-N(Rd)S(O)2N(Rd)2和-S(O)iRd; 各個(gè)Rb獨(dú)立選自鹵素、芳基、-OH、-ORd、-S(O)iRd、-N(Rd)2、-NRdC(O)Rd、-NRdC(O)ORd、-C(O)Rd、-C(O)ORd、-C(O)N(Rd)2、-S(O)iN(Rd)2、-CN和-NO2; 各個(gè)Rc獨(dú)立選自H、脂肪族基團(tuán)、脂環(huán)族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-ORd和-N(Rd)2,其中所述脂肪族基團(tuán)、脂環(huán)族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、雜環(huán)基、芳基和雜芳基任選被1-3個(gè)Ra取代; 各個(gè)Rd獨(dú)立選自H、脂肪族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、雜環(huán)基、脂環(huán)族基團(tuán)、芳基、雜芳基,其中所述脂肪族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、雜環(huán)基、脂環(huán)族基團(tuán)、芳基、雜芳基各自可任選被1-3個(gè)以下基團(tuán)取代:鹵素、芳基、-OH、-O-脂肪族基團(tuán)、-O-芳基、-O-;、-NH2、-N(脂肪族基團(tuán))2、-N(芳基)2、-S(O)i脂肪族基團(tuán)或-S(O)i芳基; n為0-3; i為0-2; 并且符合以下前提條件: (i)當(dāng)A為2-三氟甲基苯基,Z或Y之一為N,W、V、Y或Z中其余的為-C(H)-,R3為H且R1為H時(shí),則R2不為任選被脂肪族基團(tuán)、苯基和-C(O)O-脂肪族基團(tuán)取代的吲唑基、吡唑基或三唑基; (ii)當(dāng)A為苯基,V為N,W、Y和Z為-C(H)-且R3為H時(shí),則R1和R2與它們所連接的氮原子一起不構(gòu)成任選被-C(O)O-脂肪族基團(tuán)、-C(O)N(H)-脂肪族基團(tuán)或-C(O)OH取代的哌啶; (iii)當(dāng)A為苯基,V為N,W、Y和Z為-C(H)-,R3為H且R1為H時(shí),則R2不為-CH2-哌啶; (iv)當(dāng)A為任選被一個(gè)R4取代的苯基,Z為N,V和W為-C(H)-且R3為H時(shí),則Y不為-C(脂肪族基團(tuán))-; (v)當(dāng)A為任選被一個(gè)R4取代的苯基,Z為N,Y和V為-C(H)-且R3為H時(shí),則W不為-C(脂肪族基團(tuán))-; (vi)當(dāng)A為吡啶基,Z為N,R1為H,R3為H且V、W和Y為-C(H)-時(shí),則R2不為-(CH2)2-N(脂肪族基團(tuán))2。
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摘要
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下式(I)的化合物,其中:A環(huán)為芳基或雜芳基;V、W、Y或Z之一為氮,其余的V、W、Y和Z為-C(R5)-;該化合物能調(diào)節(jié)毒蕈堿性受體,因此可用于治療毒蕈堿性受體介導(dǎo)的疾病。
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國(guó)際公布
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2005-06-23 WO2005/056552 英
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