| 公開(公告)號(hào) | CN1910189A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480037261.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.09 |
| 專利名稱 | 含過氧衍生物的雙分子,其合成與治療應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D491/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/10(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.14 FR 0313371 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 法國(guó)國(guó)家科學(xué)研究中心;帕魯梅德股份公司;賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·卡澤勒;F·科斯勒丹;B·默尼耶;A·佩爾特 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-09 PCT/FR2004/002874 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 對(duì)應(yīng)于式(I)的化合物： 其中： -A表示具有抗瘧活性分子的殘基和/或有助于該生物利用度的殘基， -p，p’和p”彼此獨(dú)立地表示0或1，p或p”的至少之一等于1， -Y1和Y2，其可以相同或不同，表示直鏈、支鏈或環(huán)狀C1-C6亞烷基鏈，任選地包括一個(gè)或多個(gè)胺、酰胺、硫代酰胺、磺�；�、磺酸基、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基團(tuán)，該亞烷基鏈任選地由一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子、羥基、醛縮醇基和直鏈、支鏈或環(huán)狀C1-C5烷基基團(tuán)的基團(tuán)取代， -U表示胺、酰胺、硫代酰胺、磺�；⒒撬峄�、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基團(tuán)， -Z1和Z2，其可以相同或不同，表示飽和或不飽和的直鏈、支鏈或環(huán)狀C1-C4亞烷基團(tuán)，Z1或Z2之一可能沒有，或Z1+Z2一起表示包括N和結(jié)合碳Cj的多環(huán)結(jié)構(gòu)， -R1和R2，其可以相同或不同，表示氫原子或能夠增加該雙分子水溶性的官能團(tuán)， -Rx和Ry一起形成環(huán)狀過氧化物，包括4-8個(gè)環(huán)成員并且環(huán)結(jié)構(gòu)中包括1或2個(gè)額外的氧原子，Cj為該環(huán)狀過氧化物的環(huán)成員之一， ·所述環(huán)狀過氧化物由1-8個(gè)基團(tuán)R3取代，其彼此可以相同或不同，占據(jù)過氧化物環(huán)碳原子上任意位置并且選自以下原子和基團(tuán)： 氫、鹵素、-OH、-CF3、-NO2、芳基或雜芳基、烷基或-O-烷基，所述烷基包含1-10個(gè)碳原子并且為直鏈、支鏈或環(huán)狀，或 C3-C18單-、雙-或三環(huán)結(jié)構(gòu)，其也可包含一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子，任選地由一個(gè)或多個(gè)選自鹵素原子、羥基基團(tuán)和直鏈、支鏈或環(huán)狀C1-C6烷基的基團(tuán)取代， ·基團(tuán)R3的至少之一不同于氫原子， ·可以由過氧化物環(huán)上的相鄰碳原子攜帶的兩個(gè)基團(tuán)R3一起形成飽和或不飽和5-或6-元環(huán)結(jié)構(gòu)，任選地在任意位置由一個(gè)或多個(gè)如上定義的取代基R3取代， ·可以由過氧化物環(huán)的同一碳原子攜帶的兩個(gè)基團(tuán)R3一起形成如上定義的單-、雙-或三環(huán)結(jié)構(gòu)， 該化合物呈堿或與酸的加成鹽形式，也呈水合物或溶劑合物的形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的雙分子，其中：A是抗瘧活性分子殘基和/或生物利用度促進(jìn)殘基，p，p’和p”彼此獨(dú)立地是0或1，p或p”的至少之一等于1，相同或不同的Y1和Y2是可能包含一個(gè)或多個(gè)胺、酰胺、硫代酰胺、磺�；�、磺酸基、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基團(tuán)的亞烷基鏈，U是胺、酰胺、硫代酰胺、磺�；�、磺酸基、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基團(tuán)，Z1和Z2表示亞烷基團(tuán)或Z1+Z2表示多環(huán)結(jié)構(gòu)，Rx和Ry一起形成環(huán)狀過氧化物，包括4-8個(gè)鏈聯(lián)結(jié)鍵并且環(huán)結(jié)構(gòu)中包括1或2個(gè)額外的氧原子。也公開了用于生產(chǎn)和使用本發(fā)明抗瘧藥物形式的雙分子的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-02 WO2005/049619 法 |
