| 公開(公告)號 | CN1297546C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN02807539.0 |
| 申請日期 | 2002.03.27 |
| 專利名稱 | 帶有取代氨甲基的N-(芳基磺�；�)-β-氨基酸衍生物、其制備方法和含有該化合物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D295/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/18(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07C237/30(2006.01)I;C07C311/19(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D317/66(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.28 FR 01/04315 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·弗拉里;J·古加特;Y·穆內(nèi)奧西;P·佩雷奧特;L·薩爾蘭 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-27 PCT/FR2002/001059 |
| 進入國家日期 | 2003.09.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;段曉玲 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 如下通式(I)的化合物，以及其與無機酸或有機酸的鹽： 其中： -R1表示苯基乙烯基、未取代或被相同或不同的R6取代一次或多次的苯基、未取代或被相同或不同的R6取代一次或多次的萘基、四氫化萘基、萘并[2，3-d][1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-6-基、選自喹啉基、異喹啉基、1-苯并呋喃-2-基、2，1，3-苯并二唑-4-基、2，1，3-苯并噻二唑-4-基、1，3-苯并噻唑-2-基、1-苯并噻吩-2-基、1H-吡唑-4-基、噻吩-2-基、5-異唑噻吩-2-基、苯并噻吩-2-基、噻吩并[3，2-c]吡啶-2-基的雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團是未取代的或者是被相同或不同的R6取代一次或多次的； -R2表示氫或(C1～C4)烷基，R3表示未取代的或被相同或不同的R7取代一次或多次的苯基、選自苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基、2，1，3-苯并噻二唑-5-基、2，1，3-苯并二唑-5-基、苯并噻吩-5-基、2，3-二氫苯并[1，4]二烯-6-基、苯并呋喃基、二氫苯并呋喃基、1，3-噻唑-2-基、呋喃基、噻吩基的雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團是未取代的或者被鹵原子或被(C1～C4)烷基取代一次或多次； -或者R2表示未取代的或被相同或不同的R6取代一次或多次的苯基、選自苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基、吡啶基、茚滿基的雜環(huán)基團，而R3表示氫； -R4表示基團-CONR8R9、-CSNR8R9、-COR3、未取代的或被R10取代一次或多次的苯基、選自吡啶基、咪唑基、呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻唑-2-基、苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基的雜環(huán)基團，所述基團是未取代的或被一個或多個甲基或鹵原子取代的； -R5表示基團-CH2NR11R12或-CH2N(O)R11R12； -R6表示鹵原子、(C1～C4)烷基、三氟甲基、(C1～C4)烷氧基、2-氟乙氧基、三氟甲氧基、亞甲基二氧基、二氟亞甲基二氧基； -R7表示鹵原子、(C1～C4)烷基、苯基、三氟甲基、(C1～C4)烷氧基、芐氧基、三氟甲氧基； -R8和R9各自獨立地表示氫、(C1～C4)烷基、(C3～C7)環(huán)烷基、(C3～C7)環(huán)烷基(C1～C4)烷基、ω-(C1～C4)二烷基氨基(C2～C4)烷基； -或者R8和R9與和它們相連的氮原子一起構(gòu)成選自吡咯烷基、嗎啉-4-基、硫代嗎啉-4-基、氮雜-1-基、未取代的或被一個或多個鹵原子或一個或多個(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基或三氟甲基取代的哌啶基、3，4-二氫哌啶-1-基、環(huán)己基螺-4-哌啶-1-基、未取代的或被一個或多個(C1～C4)烷基取代的哌嗪基的雜環(huán)基團； -R10表示鹵原子、(C1～C4)烷基、羥基、(C1～C6)烷氧基，當(dāng)R5表示基團-CH2NR11R12時，R10還可以表示基團-CH2NR11R12，此時所述的兩個基團是同樣的； -R11和R12各自獨立地表示氫、(C1～C6)烷基、(C2～C4)烯基、(C3～C7)環(huán)烷基、(C3～C7)環(huán)烷基(C1～C4)烷基、ω-羥基(C2～C4)烯基、ω-甲氧基(C2～C4)烯基、ω-三氟甲基(C2～C4)烯基、ω-鹵代(C2～C4)烯基； -或者R11和R12與和它們相連的氮原子一起構(gòu)成選自未取代的或被鹵原子、(C1～C4)烷基、羥基、(C1～C4)烷氧基、三氟甲基、二氟亞甲基、苯基取代一次或多次的氮雜環(huán)丁基、吡咯烷基、嗎啉-4-基、硫代嗎啉-4-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、1，2，3，6-四氫吡啶-1-基、2，3，4，5-四氫吡啶、十氫喹啉基、十氫異喹啉基、四氫異喹啉基、八氫-1H-異吲哚基、(C4～C6)環(huán)烷基螺哌啶基、3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己基、7-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷-7-基的單環(huán)、雙環(huán)或雜環(huán)基團； -R13表示苯基、噻唑-2-基或吡啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的化合物。此化合物表現(xiàn)出對緩激肽受體的親合性，同時對受體B1具有選擇性：它們能夠用于制備藥物，用來治療或預(yù)防炎性的病理和持久性或慢性炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2002-10-03 WO2002/076964 法 |
