| 公開(公告)號(hào) | CN1900080A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610094085.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.17 |
| 專利名稱 | 克魯茲蛋白酶與其他半胱氨酸蛋白酶的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 02803814.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.17 GB 0101179.0;2001.3.13 US 60/275,359 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿姆拉醫(yī)療有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·奎貝爾 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 根據(jù)通式(II)的化合物： 其中： R1＝C0-7-烷基(當(dāng)C＝0時(shí)，R1僅是氫)、C3-6-環(huán)烷基或Ar-C0-7-烷基(當(dāng)C＝0時(shí)，R1僅是芳族部分Ar)； Ar為芳族部分，其為5-或6-元單環(huán)或9-或10-元二環(huán)，其中芳環(huán)選擇性地被如下定義的R19取代； Z＝O或S； P1＝CR5R6； P2＝CR7R8； Q＝CR9R10或NR11，其中R9、R10和R11選自C0-7-烷基； 每個(gè)R5、R6、R7和R8獨(dú)立地選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-環(huán)烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-環(huán)烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-環(huán)烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-環(huán)烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2；Y＝CR12R13-CO，其中R12、R13選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基或Ar-C0-7-烷基； 在基團(tuán)(X)o中，X＝CR14R15，其中R14和R15獨(dú)立地選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基和Ar-C0-7-烷基，o是零至三的數(shù)字； 在基團(tuán)(W)n中，W＝O、S、C(O)、S(O)或S(O)2或NR16，其中R16選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基和Ar-C0-7-烷基，n是零或一； 在基團(tuán)(V)m中，V＝C(O)、C(S)、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、OC(O)、NHC(O)、NHS(O)、NHS(O)2、OC(O)NH、C(O)NH或CR17R18，其中R17和R18獨(dú)立地選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基、Ar-C0-7-烷基，m是零至三的數(shù)字，其條件是當(dāng)m大于一時(shí)，(V)m含有最多一個(gè)羰基或磺酰基； U＝5-至7-元單環(huán)或8-至11-元二環(huán)，選自： 其中R19是： C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-環(huán)烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-環(huán)烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-環(huán)烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-環(huán)烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2；或者當(dāng)作為CHR19或CR19基團(tuán)的一部分時(shí)，R19可以是鹵素； A選自： CH2、CHR19、O、S和NR20； 其中R19是如上所定義的，R20選自： C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基和Ar-C0-7-烷基； B、D和G獨(dú)立地選自： CR19，其中R19是如上所定義的，或N或N-氧化物(N→O)； E選自： CH2、CHR19、O、S和NR20，其中R19和R20是如上所定義的； J、L、M、R、T、T2、T3和T4獨(dú)立地選自： CR19、N和N-氧化物(N→O)，其中R19是如上所定義的； T5選自： CH或N； q是一至三的數(shù)字，由此定義5-、6-或7-元環(huán)； 及其鹽、水合物、溶劑化物、配合物和前藥。 |
| 摘要 | 通式(II)化合物——其中R1、P1、P2、Q、Y、(X)o、(W)n、(V)m、Z和U是如說明書所定義的——是克魯茲蛋白酶抑制劑和其他半胱氨酸蛋白酶抑制劑，可用作例如恰加斯氏病的治療劑，或者用于驗(yàn)證治療靶化合物。 |
| 國際公布 |
