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吡咯并吡啶激酶調(diào)節(jié)劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101027302A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580032678.7  
申請(qǐng)日期 2005.07.27  
專利名稱 吡咯并吡啶激酶調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.27 US 60/591,888;2004.7.27 US 60/591,887;2005.5.19 US 60/683,510  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 SGX藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·D·阿諾爾德;P·褒諾德;A·格斯博格;Z·李;I·麥克唐納;R·W·斯廷斯麻;M·E·威爾遜  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-27 PCT/US2005/026792  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物: 其中 L1和L2獨(dú)立地是鍵、-S(O)n-、-O-、-NH-、未取代的C1-C5亞烷基或未取代的2-5元的雜亞烷基,其中n是0-2的整數(shù); A1是6-元的取代或未取代的芳基或6-元的取代或未取代的雜芳基; A2是取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R1是鹵素、-OR5、-NR6R7、-C(Z)R8、-S(O)wR9、-CN、-NO2、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; X1是-C(R2)=、-C(R2)(R3)-、-N=、-N(R4)-、-S-或-O-; R2和R3獨(dú)立地是氫、鹵素、-OR5、-NR6R7、-C(Z)R8、-S(O)wR9、-CN、-NO2、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R4是氫、-C(O)R8、-S(O)2R11、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; Z是N(R23)、S或O,其中R23是氫、取代或未取代的烷基或取代或未取代的雜烷基; w是0-2的整數(shù); R5獨(dú)立地是氫、-CF3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R6和R7獨(dú)立地是氫、-C(O)R10、-S(O)2R11、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R10和R11獨(dú)立地是氫、-NR12R13、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R12和R13獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R8獨(dú)立地是氫、-NR14R15、-OR16、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R14、R15和R16獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基; R9獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基,其中如果w是2,則R9可任選地是-NR17R18;并且 R17和R18獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的雜環(huán)烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基, 其中R6和R7、R12和R13、R14和R15以及R17和R18獨(dú)立地任選地與它們所連接的氮合在一起形成取代或未取代的雜環(huán)烷基或取代或未取代的5-元的雜芳基。  
摘要 本發(fā)明提供了新的吡咯并吡啶激酶調(diào)節(jié)劑以及使用該新的吡咯并吡啶激酶調(diào)節(jié)劑治療由激酶活性介導(dǎo)的疾病的方法。  
國(guó)際公布 2006-02-09 WO2006/015123 英  
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