| 公開(公告)號 | CN1296346C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN02804856.3 |
| 申請日期 | 2002.02.12 |
| 專利名稱 | �；�6,7,8,9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烯基胺和它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07C233/65(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/65(2006.01)I;C07C233/74(2006.01)I;C07C235/54(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.2.13 EP 01102853.7 |
| 申請(專利權)人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·斯特羅貝爾;P·沃爾法特 |
| 地址 | 德國美因河畔法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-12 PCT/EP2002/001449 |
| 進入國家日期 | 2003.08.12 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 林柏楠;黃革生 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 一種根據通式(I)的�；�6，7，8，9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烯基胺的任何形式的立體異構體或其以任何比例的混合物或其藥學可接受的鹽： 其中 R1、R2、R3和R4各自獨立地為氫； A選自CH2和CHOH； B、C和D為CH2； R5是基團Ar或基團Hetar， 其中基團Ar是苯基，其是未取代的或帶有一個、兩個或三個選自下列的取代基：F；Cl；Br；C1-C3-烷基；CF3；C1-C3-烷氧基；三氟甲氧基；2，2，2-三氟乙氧基；(C1-C3-烷基)磺�；�(C1-C4-烷基)氨基；二(C1-C4-烷基)氨基；-SO2NH2；(C1-C4-烷基)SO2NH-；吡咯烷基；哌啶基；嗎啉基； Hetar基團選自：吡咯基，噻唑基，唑基，異唑基，吡唑基，吡嗪基，吡啶基，嘧啶基，苯并咪唑基，噌啉基和吲哚基；該基團是未取代的或帶有一個或多個選自下列的取代基：F、Cl、Br、C1-C3-烷基、C2-C6-炔基、C1-C3-烷氧甲基、CF3、苯基、吡啶基、吡啶基-甲基、OH、C1-C3-烷氧基、乙基硫基、NH2、苯基氨基、芐基氨基、(C1-C4-烷基)氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、COO(C1-C4-烷基)、CN、(C1-C4-烷基)SO2NH-、吡咯烷基、甲基哌嗪基或嗎啉基， 其中任選存在于所述Hetar基團的所述取代基中的所有的吡啶基，苯基，包含吡啶基和包含苯基的基團，是未取代的或被選自下面的一個或多個取代基取代：鹵素，CN，C1-C3-烷基和OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中R1到R4具有說明書中所給出的定義，A是CH2，CHOH，或CH(C1-C3-烷基)，B，C和D獨立地是CH2，或CH(C1-C3-烷基)，且R5是可被說明書中所列出的取代基取代的芳基或雜芳基基團。這些化合物可用于制造治療下述疾病的藥物：心血管疾病，穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛，冠心病，變異型心絞痛，急性冠狀動脈綜合癥，心力衰竭，心肌梗塞，中風，血栓癥，外周塞性血管病，內皮機能障礙，動脈粥樣硬化，再狹窄，PTCA后的內皮損傷，高血壓，原發(fā)性高血壓，肺動脈高血壓，繼發(fā)性高血壓，腎血管高血壓，慢性腎小球腎炎，勃起機能障礙，心室調律不整，糖尿病，糖尿病并發(fā)癥，腎病，視網膜病，血管形成，支氣管哮喘，慢性腎衰竭，肝硬化，骨質疏松癥，受限制的記憶特性或受限制的學習能力，或用于降低絕經后的婦女或攝入避孕藥后的心血管疾病危險。 |
| 國際公布 | 2002-08-22 WO2002/064546 英 |
