公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1890235A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.01.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480033121.0
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申請(qǐng)日期
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2004.09.13
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專利名稱
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苯并吡喃酮化合物,其組合物以及用其進(jìn)行治療的方法
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主分類號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.15 US 60/503,295
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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西格諾藥品有限公司;瑞士諾華公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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杰弗里·A·麥金;施拉佩得·S·巴格瓦;約翰尼·貝納烏德;馬丁·米斯拜克
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-09-13 PCT/US2004/030141
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.05.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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盧素華;鄭 霞
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 式中: X和Y獨(dú)立地為氫、鹵素或(鹵代)(C1-6烷基); n是1、2或3;和 以下情況之一: (a)R1是氫,R2是鹵素、羥基、-(C1-6烷基)、乙烯基、-(C2-6炔基)、-C(O)O(C1-6烷基)、-(羥基)(C1-6烷基)、-(氨基)(C1-6烷基)、-(CH2)m-O-(C1-6烷基)、-C(O)(C1-6烷基)、-(CH2)m-苯基、-(3到7元單環(huán)雜環(huán))、-COOH、-C(O)H或-CN; (b)R2是氫,R1是鹵素、羥基、-(C1-6烷基)、-(C2-6烯基)-(C2-6炔基)、-C(O)O(C1-6烷基)、-(羥基)(C1-6烷基)、-(氨基)(C1-6烷基)、-(CH2)m-O-(C1-6烷基)、-C(O)(C1-6烷基)、-(CH2)m-苯基、-(3到7元單環(huán)雜環(huán))、-COOH、-C(O)H或-CN;或 (c)R1和R2是-CH3。
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摘要
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公開(kāi)了具有以下結(jié)構(gòu)的苯并吡喃酮化合物:其中R1、R2、X、Y和n如文中的定義。所述苯并吡喃酮化合物可用于治療或預(yù)防骨再吸收疾病、腫瘤性疾病、關(guān)節(jié)炎、在雌激素存在時(shí)惡化的疾病或在雌激素存在時(shí)改善的疾病,包括給予需要這種治療或預(yù)防的患者有效量的苯并吡喃酮化合物;可用于激活骨細(xì)胞中雌激素受體(“ER”)的功能,抑制癌細(xì)胞內(nèi)ER的功能,抑制細(xì)胞內(nèi)白細(xì)胞介素-6(“IL-6”)的表達(dá),并抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),包括使細(xì)胞接觸有效量的苯并吡喃酮化合物。
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國(guó)際公布
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2005-03-31 WO2005/028472 英
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