| 公開(公告)號 | CN1884278A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200510027131.X |
| 申請日期 | 2005.06.24 |
| 專利名稱 | 一類胰高血糖樣肽-1受體調(diào)節(jié)劑、制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/38(2006.01)I;C07C69/003(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王明偉;李 娜;王光星;廖嘉渝;謝 欣;劉 青;周彩紅;南發(fā)俊 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍;費(fèi)開逵 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一類具有如下式I、式II結(jié)構(gòu)式的胰高血糖樣肽-1受體調(diào)節(jié)劑、立體和光學(xué)異構(gòu)體或者與其具有相同藥理作用的前藥、其酯、其溶劑化物或其金屬配合物、及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中n＝0-3中的任意數(shù)。X和Y分別為氧，硫或氮； 其中R1，R2各自獨(dú)立地為下列任意一種取代基：氫；鹵素；烷烴；環(huán)烷烴；羥基；硝基；羧基；醛基；烷氧基；胺基；胺烷基；酰胺基；碳酰胺基；巰基；烷硫基；醚；硫醚；芳基；2-、3-、或4-位吡啶基；呋喃基；吡喃基；噻吩基；吡咯基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的芳基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的2-、3-、或4-位吡啶基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的呋喃基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的吡喃基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的噻吩基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的吡咯基； R3，R4各自獨(dú)立地為下列任意一種取代基：氫；烷烴；環(huán)烷烴；烷氧基；胺基；胺烷基；酰胺基；碳酰胺基；烷硫基；芳基；2-、3-、或4-位吡啶基；呋喃基；吡喃基；噻吩基；吡咯基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的芳基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的2-、3-、或4-位吡啶基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的呋喃基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的吡喃基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的噻吩基；含有包括C1-C4的烷基、硝基、羧基、醛基、烷氧基、胺基、酰胺基、碳酰胺基、巰基、甲硫基、乙硫基在內(nèi)的任意一個、兩個或者三個取代的吡咯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供以下通式I和II所述的一類取代環(huán)狀化合物：以及該類化合物的制備方法和作為一類胰高血糖樣肽-1受體調(diào)節(jié)劑在預(yù)防或治療代謝紊亂性疾病(包括但不局限于糖尿病、胰島素抵抗和肥胖癥等)中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
