| 公開(公告)號 | CN1882589A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480033523.0 |
| 申請日期 | 2004.09.20 |
| 專利名稱 | 作為HSP90-抑制劑的新的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/24(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.18 US 60/504,135;2004.7.26 US 60/591,467 |
| 申請(專利權(quán))人 | 康福瑪醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 斯里尼瓦斯·R·卡西布哈特拉;馬庫斯·F·貝姆;凱文·D·翁;馬科·A·比亞蒙特;史建棟;讓·伊夫·勒布拉齊代克;張 琳;戴維·赫斯特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-20 PCT/US2004/031248 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式A化合物 或其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物，其中： X1和X2相同或不同，各自為氮或-CR6； X3為氮或-CR3，其中R3為氫、OH、酮互變異構(gòu)體、-OR8、-CN、鹵素、低級烷基或-C(O)R9； 當(dāng)X3為氮時X4為氮或基團(tuán)CR6，當(dāng)X3為-CR3時X4為-CR6R7； R1為鹵素、-OR8、-SR8或低級烷基； R2為-NR8R10； R4為-(CH2)n-，其中n＝0～3、-C(O)、-C(S)、-SO2-或-SO2N-；和 R5為烷基、芳基、雜芳基、脂環(huán)基或雜環(huán)基，其各自任選為二-或三環(huán)，并且任選被H、鹵素、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、低級芳基、低級脂環(huán)基、芳烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、全鹵代烷基、全鹵代烷氧基、全鹵代酰基、-N3、-SR8、-OR8、-CN、-CO2R9、-NO2或-NR8R10取代； 條件是： 所述化合物不是在JP 10025294；US專利4,748177；US專利4,748,177；US專利6,369,092；WO 00/06573；WO02/055521；WO 02/055082；WO 02/055083；European.Journal.Medical.Chemistry.，1994，29(1)，3-9；和J.Het.Chem.1990，27(5)，1409的一篇或多篇文獻(xiàn)中存在或被描述的化合物； -R4R5不是核糖或其衍生物，或蔗糖或其衍生物； -R4R5不是膦酸酯或膦酸，或者被膦酸酯或膦酸取代的基團(tuán)；和 當(dāng)R4為(CH2)n，其中n＝0或1時，R4和R5不與′O′連接。 |
| 摘要 | 描述了可用作熱休克蛋白90(HSP90)抑制劑的新的雜環(huán)化合物。還描述了這些化合物的合成方法和用途。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028434 英 |
