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用作PDE10抑制劑的吡咯并二氫異喹啉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧坦納醫(yī)藥公司/T·邁爾;U·格雷德勒;P·金尼希;G·奎恩蒂尼;P·恰佩蒂;J·-M·康特勒拉斯;C·G·維爾穆特;M·文尼曼;T·貝爾;J·布勞恩格
公開(公告)號 CN1809564A  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN200480017510.4  
申請日期 2004.06.30  
專利名稱 用作PDE10抑制劑的吡咯并二氫異喹啉  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.30 EP 03014424.0  
申請(專利權(quán))人 奧坦納醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·邁爾;U·格雷德勒;P·金尼希;G·奎恩蒂尼;P·恰佩蒂;J·-M·康特勒拉斯;C·G·維爾穆特;M·文尼曼;T·貝爾;J·布勞恩格  
地址 德國康斯坦茨  
頒證日  
國際申請 2004-06-30 PCT/EP2004/051307  
進(jìn)入國家日期 2005.12.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 邰 紅;李連濤  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物: 其中: R1是鹵素,硝基,氨基,單-或二-1-4C-烷氨基,1-4C-烷基,羥基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷氧基,3-7C-環(huán)烷基甲氧基,或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基, R2是氫,鹵素或1-4C-烷氧基, R3是氫或1-4C-烷氧基,或 以彼此鄰位結(jié)合到苯并環(huán)片斷上的R2和R3一起形成1-2C-亞烷基二氧橋,或 以彼此鄰位結(jié)合到苯并環(huán)片斷上的R2和R3一起形成完全或主要氟取代的1-2C-亞烷基二氧橋,或 以彼此鄰位結(jié)合到苯并環(huán)片斷上的R1和R2一起形成1-2C-亞烷基二氧橋,和R3是氫,或 以彼此鄰位結(jié)合到苯并環(huán)片斷上的R1和R2一起形成完全或主要氟取代的1-2C-亞烷基二氧橋,和R3是氫, R4是氫,氟,氯,1-4C-烷基,三氟甲基,環(huán)丙基,氰基,1-4C-烷氧羰基或-CH2-O-R411,其中 R411是氫,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-2-4-烷基或1-4C-烷基羰基, R41是氫或1-4C-烷基, R5是氫,氟或1-4C-烷基, R51是氫或1-4C-烷基, 或 R4是氫,氟,氯或1-4C-烷基, R41是氫或1-4C-烷基, R5是氫,氟,1-4C-烷基,三氟甲基,環(huán)丙基,氰基,1-4C-烷氧基羰基或-CH2-O-R511,其中 R511是氫,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-2-4C-烷基或1-4C-烷基羰基,和 R51是氫或1-4C-烷基, 或 R4和R5一起形成1-4C-亞烷基橋,和R41和R51均為氫, R6是1-6C-烷基,氨基,甲;虮籖61取代的1-4C-烷基,其中 R61是1-4C-烷氧基羰基,羧基,1-4C-烷氧基,羥基,鹵素或-N(R611)R612,其中 R611是氫,1-4C-烷基,3-7C-環(huán)烷基或3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基, R612是氫或1-4C-烷基,或 R611和R612一起并包括它們所連接的氮原子一起形成基團(tuán)Het1,其中 Het1是5-至7-元飽和雜環(huán)基團(tuán),其包括一個與R611和R612連接的氮原子,和,任選,一個另外的選自氮、氧和硫的雜原子,和在環(huán)氮原子上任選被R613取代,其中 R613是1-4C-烷基,3-7C-環(huán)烷基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基,羥基-2-4C-烷基,1-4C-烷氧基-2-4C-烷基,氨基-2-4C-烷基,單-或二-1-4C-烷基氨基-2-4C-烷基,甲酰基,吡啶基或嘧啶基, R7是苯基,Het2,R71-和/或R72-和/或R73-取代的苯基,R74-和/或R75-取代的Het2,萘基,或R76-和/或R77-取代的萘基,其中 Het2或者是 單環(huán)或稠合雙環(huán)5到10-元雜芳基基團(tuán),其包括一到三個雜原子,每一個雜原子均選自氮、氧和硫, 或 稠合雙環(huán)9到10-元部分飽和的雜環(huán)基團(tuán),其包含苯環(huán)并包括一或兩個雜原子,每一個雜原子均選自氮、氧和硫, 或 N-氧-吡啶基, R71是羥基,鹵素,硝基,氰基,三氟甲基,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基磺;被蓟酋;被,1-4C-烷氧基羰基,羧基,1-4C-烷硫基,芳氧基-2-4C-烷氧基,芳氧基-1-4C-烷基,芳氧基,芳基-1-4C-烷氧基,芳基,1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,羥基-2-4C-烷氧基,氨基-2-4C-烷氧基,單-或二-1-4C-烷基氨基-2-4C-烷氧基,或完全或主要氟-取代的1-4C-烷氧基,單-或二-1-4C-烷基氨基羰基,氨基甲;,四唑基,或-N(H)S(O)2-N(R712)R713,其中 芳基是苯基或R711-取代的苯基,其中 R711是鹵素,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,硝基或氰基, R712是1-4C-烷基, R713是1-4C-烷基,或 R712和R713一起并包括它們所連接的氮原子一起形成基團(tuán)Het3,其中 Het3是吡咯烷-1-基,哌啶-1-基或嗎啉-4-基, R72是鹵素,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基羰基, R73是1-4C-烷基或1-4C-烷氧基, R74是鹵素,1-4C-烷基,三氟甲基,1-4C-烷氧基,氰基,氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷氧基羰基,嗎啉代,羧基,硝基,苯基,苯氧基,苯基-1-4C-烷基,芳基磺;,1-4C-烷基磺;-S(O)2-N(R712)R713, R75是1-4C-烷基或鹵素, R76是鹵素,羥基,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羧基或1-4C-烷氧基羰基, R77是1-4C-烷基或1-4C-烷氧基, R8是1-4C-烷基,苯基,2-4C-alkinyl,氰基,-CH2-O-R81,苯基羰基,-C(O)-N(R82)R83或-C(O)-OR9,其中 R81是氫,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-2-4C烷基或1-4C烷基羰基, R82是氫,1-4C-烷基,3-7C-環(huán)烷基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基,苯基或苯基-1-4C-烷基, R83是氫或1-4C-烷基,或 R82和R83一起并包括它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)基團(tuán),其選自吡咯烷基,哌啶基,嗎啉基或N-(1-4C-烷基)-哌嗪基, R9是氫或1-4C-烷基; 第一個前提是,放棄符合所有以下限定a)到c)的組合的以下亞組的式I化合物: a.)式I中所示吡咯并二氫異喹啉骨架的二氫異喹啉片斷中左邊的R1-和/或R2-和/或R3-取代的苯并環(huán)的取代方式如下: 其中 R′和R″可以連接在苯并環(huán)的任何可能的位置,和 R′是羥基,1-4C-烷氧基或三氟甲氧基, R″是氫或1-4C-烷氧基, 或以彼此鄰位結(jié)合到苯并環(huán)上的R′和R″一起形成1-2C-亞烷基二氧橋,和 b.)R4是氫,和 R41是氫,和 R5是  
摘要 本發(fā)明涉及新型的吡咯并二氫異喹啉衍生物,其是有效的PDE10抑制劑。  
國際公布 2005-01-13 WO2005/003129 英  
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