| 公開(公告)號 | CN1878786A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480033413.4 |
| 申請日期 | 2004.11.11 |
| 專利名稱 | 新的I型17β-羥化類固醇脫氫酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.12 EP 03104169.2;2004.10.26 EP 04105313.3 |
| 申請(專利權)人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·格辛格;H·H·索爾;B·胡森;B·J·范斯蒂恩;G·施耐德;J·B·E·赫爾索夫;P·科斯克米斯;N·約翰森;J·阿德姆斯基 |
| 地址 | 德國漢諾威 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-11 PCT/EP2004/052925 |
| 進入國家日期 | 2006.05.12 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I化合物和其所有立體異構體、藥物學可接受的鹽和前藥， 其中 (i)X代表： (a)鍵， (b)-NR3-，或 (c)-O-； A代表： (a)-CO-，或 (b)在X代表-NR3-的條件下，A代表-SO2-； Y代表： (a)-NR4-， (b)-O-，條件是X代表鍵或-NR3-， (c)鍵， (d)-NH-SO2-，條件是X代表-NR3-并且A代表-CO-， (e)-NH-SO2-NR4-，條件是X代表-O-，或 (f)-NH-NR4-，條件是X代表鍵； 或者 (ii)-X-A-Y-一起代表-O-； 并且其中 R1和R3獨立地選自： (a)-H， (b)-(C1-C6)烷基，其未經(jīng)取代或經(jīng)鹵素、腈、-OR6、-SR6或-COOR6取代；所述取代基的數(shù)目為：至多三個鹵素，至多兩個所述鹵素、腈、-OR6、-SR6或-COOR6部分的任意組合， (c)-苯基，其未經(jīng)取代或經(jīng)鹵素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6取代，所述取代基的數(shù)目為：對于鹵素至多為全鹵，至多兩個所述鹵素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6部分的任意組合， (d)-(C1-C4)烷基-苯基，其中，烷基部分未經(jīng)取代或經(jīng)至多三個鹵素取代；苯基部分未經(jīng)取代或經(jīng)鹵素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6取代，所述苯基部分的取代基數(shù)目為：對于鹵素至多為全鹵，至多兩個所述鹵素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6部分的任意組合， R2和R4獨立地選自： (a)-H，其中，如果X代表鍵、A代表-CO-，并且Y代表-O-或鍵，則R2就不是-H； (b)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的烷基， (c)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的�；�，條件是Y代表-NH-NR4-， (d)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基， (e)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的雜芳基，和 (f)未經(jīng)取代或經(jīng)取代的環(huán)雜烷基， 或者，在Y代表-NR4-、-NH-NR4-或-NH-SO2-NR4-的條件下， R2和R4與它們連接的氮原子一起形成4-、5-、6-、7-或8-元雜環(huán)，其任選是飽和的、部分不飽和的或芳香的；其不含或含有至多三個另外選自N、O或S的雜原子，另外的N原子數(shù)目是0、1、2或3，O和S原子的數(shù)目各為0、1或2；該環(huán)任選是多重稠環(huán)系統(tǒng)的一部分，其中，環(huán)或環(huán)系未經(jīng)取代或經(jīng)取代； R6代表H、-(C1-C4)烷基或鹵代-(C1-C4)烷基；并且 n代表0、1、2、3、4、5或6，其中，如果X代表-NR 3-或-O-，則n就不是0。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為I型17β-羥化類固醇脫氫酶(17β-HSD1)抑制化合物的新的3，15取代的雌酮衍生物，它們的鹽，含這些化合物的藥物制劑以及這些化合物的制備方法。此外，本發(fā)明還涉及所述新的3，15取代的雌酮衍生物的治療應用，尤其在治療或預防類固醇激素依賴性疾病或病癥，例如需要抑制I型17β-羥化類固醇脫氫酶和/或需要降低內源性17β-雌二醇濃度的類固醇激素依賴性疾病或病癥中的應用。另外，本發(fā)明涉及選擇性I型17β-羥化類固醇脫氫酶抑制劑的一般用途，它另外對雌激素受體不具有或僅具有單純的拮抗結合親和力，以治療和預防良性婦科疾病，尤其是子宮內膜異位。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047303 英 |
