| 公開(公告)號(hào) | CN101010312A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580028640.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.22 |
| 專利名稱 | 化學(xué)趨化細(xì)胞因子受體2季鹽拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D309/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D309/14(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D309/32(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D307/56(2006.01)I;C07D307/84(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.25 US 60/582,929 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·拉古;M·P·沃奇特 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-22 PCT/US2005/022034 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;范 赤 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物 及其藥學(xué)上可接受的形式，其中 A為羰基、硫代羰基或者磺酰基； X為鍵或者-CH＝CH-； R1選自 (1)芳基，其任選被一個(gè)或者多個(gè)低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、烷氧基羰基、氰基、鹵素或者任選被低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、烷氧基羰基、氰基或者鹵素取代的苯基所取代； (2)C5-C15環(huán)烷基，其任選被一個(gè)或者多個(gè)低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、芳基、鹵素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者鹵素所取代；或者 (3)雜環(huán)基，其任選被一個(gè)或者多個(gè)低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、芳基、芳基-低級(jí)烷基、鹵素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者鹵素所取代； n為0、1、2、3或者4； Y為鍵或者-CH2-； X2為-(CH2)m-，其中m為1或者2； R2為-N+(R4R5)-ZR3； Z為-(CH2)p-，其中p為0、1或者2； R3選自 (1)芳基，其任選被一個(gè)或者多個(gè)低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、芳基、鹵素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者鹵素所取代； (2)C5-C15環(huán)烷基，其任選被一個(gè)或者多個(gè)低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、芳基、鹵素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者鹵素所取代；或者 (3)雜環(huán)基，其任選被一個(gè)或者多個(gè)低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、芳基、鹵素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者鹵素所取代；其中，當(dāng)雜環(huán)基經(jīng)碳原子環(huán)節(jié)進(jìn)行連接、并且所述碳原子與雜原子環(huán)節(jié)相鄰接時(shí)，那么p為1或者2； R4和R5各自獨(dú)立地為低級(jí)烷基或者低級(jí)烯基； 另外，R4和R5與式(I)中的氮原子結(jié)合起來，從而形成任選含有一個(gè)氧或者硫環(huán)原子的總共5～9個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)，其中所述雜環(huán)基環(huán)氮原子被一個(gè)低級(jí)烷基或者低級(jí)烯基取代，從而形成季鹽，并且其中-ZR3不存在和所述雜環(huán)基環(huán)任選被芳基所取代，所述芳基任選被一個(gè)或者多個(gè)低級(jí)烷基、-(CH2)n-CF3、低級(jí)烷氧基、芳基、鹵素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者鹵素所取代。 |
| 摘要 | 式(I)的季鹽化合物或者其藥學(xué)上可接受的形式，它們是CCR2拮抗劑并且可以用于在需要其的主體中預(yù)防、治療或者改善CCR2介導(dǎo)的炎性綜合癥、病癥或者疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-02 WO2006/012135 英 |
