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二氫苯并呋喃烷胺和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/J·L·格羅斯;G·P·斯塔克;H·高
公開(公告)號 CN1871226A  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(專利)號 CN200480031286.4  
申請日期 2004.10.22  
專利名稱 二氫苯并呋喃烷胺和含有它們的藥物組合物  
主分類號 C07D307/93(2006.01)I  
分類號 C07D307/93(2006.01)I;C07D307/92(2006.01)I;C07D307/77(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.24 US 60/514,266;2004.10.21 US 10/970,103  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·L·格羅斯;G·P·斯塔克;H·高  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-10-22 PCT/US2004/035043  
進(jìn)入國家日期 2006.04.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;李炳愛  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式1化合物: 式1 或其藥學(xué)可接受的鹽; 其中 R和R′獨(dú)立地是氫、1-6個碳原子的烷基、3-6個碳原子的環(huán)烷基或在環(huán)烷基環(huán)中有3-6個碳原子的4-12個碳原子的烷基環(huán)烷基;或者R和R′可與它們連接的氮結(jié)合形成含有2-5個碳原子的環(huán),其中環(huán)碳原子之一任選被N、S或O代替。 R1和R2獨(dú)立地是氫、1-6個碳原子的烷基、3-6個碳原子的環(huán)烷基或1-6個碳原子的全氟烷基; R3a和R3b獨(dú)立地是氫、鹵素、羥基、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的全氟烷基、1-6個碳原子的烷氧基或1-6個碳原子的全氟烷氧基;選自R4和R5、R5和R6或R6和R7的兩個相鄰的取代基與它們連接的碳原子一起形成環(huán)部分,所述環(huán)部分選自3-8個碳原子的單環(huán)環(huán)烷基、5-10個碳原子的橋環(huán)烷基、3-8元的具有1-3個分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜環(huán)烷基、5-10個碳原子的芳基、5-10元的具有1-3個分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜芳基,其中單環(huán)環(huán)烷基或雜環(huán)烷基的環(huán)狀部分可任選在單一碳原子上被3-5個碳原子的環(huán)烷基或3-5元的含有1或2個分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜環(huán)烷基取代形成螺環(huán)基;剩余的R4至R7取代基獨(dú)立地是氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、1-8個碳原子的烷基、1-6個碳原子的全氟烷基、1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的全氟烷氧基、5-10個碳原子的芳基、5-10個碳原子的芳氧基、5-10元具有1-3個分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜芳基、2-8個碳原子的烯基、2-6個碳原子的烷;2-6個碳原子的烷;趸、2-6個碳原子的羰基烷氧基、羰基酰氨基、2-6個碳原子的烷基酰氨基、1-6個碳原子的烷基磺酰氨基、氨基、1-6個碳原子的單烷基氨基、每個烷基具有1-6個碳原子的而烷基氨基、3-8個碳原子的環(huán)烷基或3-8元具有1-3個分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子的雜環(huán)烷基;和n是1、2或3;其中任何環(huán)烷基或雜環(huán)烷基是飽和的或部分飽和的,并且任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可任選被1-5個取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的全氟烷基、1-6個碳原子的烷氧基或1-6個碳原子的全氟烷氧基。  
摘要 提供了式(1)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽:其為腦血清素受體的2c亞型的激動劑和部分激動劑。該化合物和包含該化合物的組合物可用于治療許多中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂,如精神分裂癥。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/040146 英  
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