| 公開(公告)號 | CN1867568A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480029967.7 |
| 申請日期 | 2004.10.07 |
| 專利名稱 | 二氮雜二環(huán)壬烯衍生物及其作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.13 EP PCT/EP03/11316 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 奧利維爾·貝曾康;蒂埃里·西費朗;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;托馬斯·韋勒;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-07 PCT/EP2004/011186 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物。通式I 其中 X和W獨立地表示氮原子或-CH-； V表示-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-； A和B獨立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、雜芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-； Q表示低級亞烷基、低級亞烯基； M表示芳基-O(CH2)vR5、雜芳基-O(CH2)vR5、芳基-O(CH2)2O(CH2)wR5、雜芳基-(CH2)2O(CH2)wR5； L表示-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； R1表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級烷基； R2和R2’獨立地表示氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基； R3表示氫、低級烷基、低級烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基-低級烷基、芳基-低級烷基、雜芳基-低級烷基、雜環(huán)基-低級烷基、芳氧基-低級烷基、雜芳氧基-低級烷基，其中這些基團(tuán)可以是未被取代的或被以下基團(tuán)單、二或三取代：羥基、-OCOR2、-COOR2、低級烷氧基、氰基、-CONR2R2’、CO-嗎啉-4-基、CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’或低級烷基，前提是在碳原子為sp3-雜化時，該碳原子至多與一個雜原子相連； R4和R4’獨立地表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級烷基、羥基-低級烷基、-COOR2、-CONH2； R5表示-OH、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2、-OCONR2R2’、-NCONR2R2’、氰基、-CONR2R2’、SO3H、-SONR2R2’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是在碳原子為sp3-雜化時，該碳原子至多與一個雜原子相連； m和n表示整數(shù)0或1，前提條件是如果m表示該整數(shù)1，n表示整數(shù)0，n如果表示整數(shù)1，m表示整數(shù)0； p為整數(shù)1、2、3或4； r為整數(shù)3、4、5或6； s為整數(shù)2、3、4或5； t為整數(shù)1、2、3或4； u為整數(shù)1、2或3； v為整數(shù)2、3或4； w為整數(shù)1或2； z為整數(shù)0或1；如果z表示整數(shù)0，那么n表示整數(shù)0， 以及光學(xué)純的對映體、對映體的混合物例如消旋物、非對映體、非對映體的混合物、非對映的消旋物、非對映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型衍生物及化合物，以及以其作為活性成分制造藥物組合物。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種該化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040165 英 |
