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純化的LASOFOXIFENE及通過(guò)重結(jié)晶純化外消旋LASOFOXIFENE的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/R·W·麥克勞克林;C·斯克拉沃諾司;H·A·小沃森
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1283625C  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03803117.5  
申請(qǐng)日期 2003.03.17  
專(zhuān)利名稱(chēng) 純化的LASOFOXIFENE及通過(guò)重結(jié)晶純化外消旋LASOFOXIFENE的方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D207/08(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D207/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.28 US 60/368,872  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·W·麥克勞克林;C·斯克拉沃諾司;H·A·小沃森  
地址 美國(guó)康涅狄格州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-03-17 PCT/IB2003/001033  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.02  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 純化外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇的方法,包括: a)在乙醇和四氫呋喃的混合物中懸浮外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇,形成懸浮液; b)攪拌和加熱所述懸浮液; c)冷卻步驟(b)的所述懸浮液;和 d)收集固體的純化的外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇, 其中所述乙醇和四氫呋喃的混合物具有1∶1-4∶1的體積比。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種從外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇去除雜質(zhì)的方法,以及純化的順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇作為雌激素激動(dòng)劑/拮抗劑的用途。  
國(guó)際公布 2003-10-09 WO2003/082814 英  
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