公開(公告)號(hào)
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CN1856307A
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公開(公告)日
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2006.11.01
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480027374.7
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申請(qǐng)日期
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2004.09.17
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專利名稱
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喹啉鉀通道抑制劑
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主分類號(hào)
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A61K31/47(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/47(2006.01)I;C07D215/04(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.23 US 60/505,202
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·J·丁斯莫爾;J·M·伯格曼
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-09-17 PCT/US2004/030485
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.03.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;王景朝
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種結(jié)構(gòu)I的化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中: A是 a)芳環(huán),其中任何穩(wěn)定的芳環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被以下基團(tuán)取代: 1)鹵素, 2)NO2, 3)CN, 4)CR46=C(R47R48)2, 5)C≡CR46, 6)(CRiRj)rOR46, 7)(CRiRj)rN(R46R47), 8)(CRiRj)rC(O)R46, 9)(CRiRj)rC(O)OR46, 10)(CRiRj)rR46, 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61, 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47), 13)OS(O)0-2R61, 14)N(R46)C(O)R47, 15)N(R46)S(O)0-2R61, 16)(CRiRj)rN(R46)R61, 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47, 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48), 19)N(R46)(CRiRj)rR61, 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48), 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48),或 22)氧代,或 b)選自包含以下組的雜芳環(huán) 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S雜原子環(huán)原子的五-元不飽和單環(huán), 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S雜原子環(huán)原子的六-元不飽和單環(huán),和 帶有1、2、3或4個(gè)選自N、O或S雜原子環(huán)原子的九-或十-元不飽和雙環(huán); 其中任何穩(wěn)定的S雜芳環(huán)原子是未取代或被氧單-、或二-取代,且任何穩(wěn)定的C或N雜芳環(huán)原子獨(dú)立地未取代或被以下基團(tuán)取代: 1)鹵素, 2)NO2, 3)CN, 4)CR46=C(R47R48)2, 5)C≡CR46, 6)(CRiRj)rOR46, 7)(CRiRj)rN(R46R47), 8)(CRiRj)rC(O)R46, 9)(CRiRj)rC(O)OR46, 10)(CRiRj)rR46, 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61, 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47), 13)OS(O)0-2R61, 14)N(R46)C(O)R47, 15)N(R46)S(O)xR61, 16)(CRiRj)rN(R46)R61, 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47, 18)(CRiRj)rN(R46)(CRjRl)sC(O)N(R47R48), 19)N(R46)(CRiRj)rR61, 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48), 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48),或 22)氧代; Y是CH2、NR53、NC(O)R53、S(O)0-2或O; G是H2或O; Ra,Rb,Rc,Rd,Re,Rf,Rg,Rh,Ri,Rj,Rk,和Rl獨(dú)立地選自: 1)氫, 2)C1-C6烷基, 3)鹵素, 4)芳基, 5)R80, 6)C3-C10環(huán)烷基,和 7)OR4, 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R7單一取代的、被R7和R15二取代的、被R7、R15和R16三取代的、或者被R7、R15、R16和R17四取代的; R1獨(dú)立地選自: 1)氫, 2)鹵素, 3)NO2, 4)CN, 5)CR40=C(R41R42), 6)C≡CR40, 7)(CRaRb)nOR40, 8)(CRaRb)nN(R40R41), 9)(CRaRb)nC(O)R40, 10)(CRaRb)nC(O)OR40, 11)(CRaRb)nR40, 12)(CRaRb)nS(O)0-2R6, 13)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41), 14)OS(O)0-2R6, 15)N(R40)C(O)R41, 16)N(R40)S(O)0-2R6, 17)(CRaRb)nN(R40)R6, 18)(CRaRb)nN(R40)R6OR41, 19)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)tC(O)N(R41R42), 20)N(R40)(CRaRb)nR6, 21)N(R40)(CRaRb)nN(R41R42), 25)(CRaRb)nC(O)N(R41R42),和 26)含1個(gè)氮原子的四-、五-或六-元雜環(huán),未取代或由-OH單-、二-、三-取代; R2、R8、R9和R10獨(dú)立地選自: 1)氫, 2)鹵素, 3)NO2, 4)CN, 5)CR43=C(R44R45), 6)C≡CR43, 7)(CReRf)pOR43, 8)(CReRf)pN(R43R44), 9)(CReRf)pC(O)R43, 10)(CReRf)pC(O)OR43, 11)(CReRf)pR43, 12)(CReRf)pS(O)0-2R60, 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44), 14)OS(O)0-2R60, 15)N(R43)C(O)R44, 16)N(R43)S(O)0-2R60, 17)(CReRf)pN(R43)R60, 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44, 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45), 20)N(R43)(CReRf)pR60, 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45),和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44), 或R2和R8獨(dú)立地表示上述定義,且R9和R10連同其附屬的原子形成環(huán)其中Rm是C1-6烷基; R4,R40,R41,R42,R43,R44,R45,R46,R47,R48,R49,R50,R51,R52,和R53獨(dú)立地選自: 1)氫, 2)C1-C6烷基, 3)C3-C10環(huán)烷基, 4)芳基, 5)R81, 6)CF3, 7)C2-C6烯基,和 8)C2-C6炔基, 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R18單一取代的、被R18和R19二取代的、被R18、R19和R20三取代的、或者被R18、R19、R20和R21四取代的; R5獨(dú)立地選自: 1)氫, 2)鹵素, 3)CN, 4)C(O)N(R49R50), 5)C(O)OR49, 6)S(O)0-2N(R49R50), 7)S(O)0-2R62, 8)C1-C6烷基, 9)C3-C10環(huán)烷基, 10)R82, 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R22單一取代的、被R22和R23二取代的、被R22、R23和R24三取代的、或者被R22、R23、R24和R25四取代的; R6、R60、R61、R62和R63獨(dú)立地選自: 1)C1-C6烷基, 2)芳基, 3)R83,和 4)C3-C10環(huán)烷基; 所述的烷基、芳基和環(huán)烷基是未取代的、被R26單一取代的、被R26和R27二取代的、被R26、R27和R28三取代的、或者被R26、R27、R28和R29四取代的; R7,R15,R16,R17,R18,R19,R20,R21,R22,R23,R24,R
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摘要
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本發(fā)明涉及具有通式(I)的作為鉀通道抑制劑用于治療心律失常等的化合物。
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國(guó)際公布
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2005-04-07 WO2005/030129 英
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