| 公開(公告)號 | CN1849325A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(專利)號 | CN200480025728.4 |
| 申請日期 | 2004.07.07 |
| 專利名稱 | 可抑制蛋白激酶的噻唑并、噁唑并和咪唑并喹唑啉化合物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.8 GB 0315966.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西克拉塞爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 坎貝爾·麥金尼斯;馬克·托馬斯;王淑東;尼爾·麥金泰爾;尼古拉斯·韋斯特伍德;彼得·費希爾 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-07 PCT/GB2004/002935 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其可藥用鹽： 其中： X是S、O或NH； “a”是單鍵；或 “a”是雙鍵以及R3和R4之一以及R5和R6之一不存在； R1是H；或選自烷基、環(huán)烷基、雜芳基、芳烷基、CO-烷基、SO2-烷基、CO2R13和芳基，各基團(tuán)任選包含一個或多個雜原子，且任選被一個或多個選自R8和R9的基團(tuán)取代； R2是H、R8或任選被一個或多個R8基團(tuán)取代的烷基； R3、R4、R5和R6各自獨立選自H、R8、烷基和烯基，其中所述烷基和烯基任選被一個或多個R8基團(tuán)取代；或 R3和R4，和/或R5和R6一起代表＝O； R7是H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、烷基或苯基，各基團(tuán)任選被一個或多個選自R8和R9的基團(tuán)所取代； R8是OR10、NR10R11、鹵素、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10或SO2NR10R11； R9是飽和或不飽和的5-或6-員環(huán)基團(tuán)，其任選包含一個或多個選自N、O或S的雜原子，并任選被一個或多個R8基團(tuán)取代； R10、R11、R12和R13各自獨立是H或烴基；以及 n是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 式1化合物或其可藥用鹽，其中：X是S、O或NH；“a”是單鍵；或“a”是雙鍵以及R3和R4之一以及R5和R6之一不存在；R1是H；或選自烷基、環(huán)烷基、雜芳基、芳烷基、CO-烷基、SO2-烷基、CO2R13和芳基，其各自任選包含一個或多個雜原子，且任選被一個或多個選自R8和R9的基團(tuán)取代；R2是H、R8或任選被一個或多個R8基團(tuán)取代的烷基；R3、R4、R5和R6各自獨立選自H、R8、烷基和烯基，其中所述烷基和烯基任選被一個或多個R8基團(tuán)取代；或R3和R4，和/或R5和R6一起代表＝O；R7是H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9或者烷基或苯基，其各自任選被一個或多個選自R8和R9的基團(tuán)所取代；R8是OR10、NR10R11、鹵原子、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10或SO2NR10R11；R9是飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)基團(tuán)，其任選包含一個或多個選自N、O或S的雜原子，并任選被一個或多個R8基團(tuán)取代；R10、R11、R12和R13各自獨立是H或烴基；以及n是0、1、2或3。本發(fā)明的另一方面涉及包含式(1)化合物的藥物組合物，以及其在治療增生性病癥、病毒病癥、CNS病癥、糖尿病、中風(fēng)和心血管病癥中的治療用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/005438 英 |
