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公開(公告)號(hào)
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CN1809357A
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480017064.7
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申請(qǐng)日期
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2004.06.18
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專利名稱
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小分子Toll樣受體(TLR)拮抗劑
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主分類號(hào)
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A61K31/47(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.20 US 60/480,588;2004.3.23 US 60/556,007
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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科勒制藥有限公司;科勒制藥集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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格雷森·B·利普福德;亞歷山德拉·福斯巴赫;查爾斯·M·澤普
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地址
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德國郎根費(fèi)爾德
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-06-18 PCT/US2004/019714
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進(jìn)入國家日期
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2005.12.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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顧晉偉;劉繼富
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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影響TLR介導(dǎo)的、對(duì)TLR配體應(yīng)答的信號(hào)傳遞的方法，包括將表達(dá)TLR的細(xì)胞與有效量的式I的化合物接觸，以抑制或促進(jìn)TLR介導(dǎo)的、對(duì)TLR配體應(yīng)答的信號(hào)傳遞， 式I 其中2是五員到七員同素環(huán)或雜環(huán)，其中X、Y和Z中的每一個(gè)獨(dú)立的選自C、N、O和S，其中B2任選的包括選自C、N、O和S的至少一個(gè)原子； 其中1和2任選的通過B3橋連形成五員到七員環(huán)(3)，其中B3任選的包括選自C、N、O和S的至少一個(gè)原子；其中當(dāng)A是碳時(shí)，(3)不是吡啶； 其中2任選的包括不飽和鍵； 其中(3)任選的包括不飽和鍵； 其中當(dāng)R2存在時(shí)，是氫原子、取代或未取代的低級(jí)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)或烷基雜環(huán)基團(tuán)，任選的經(jīng)N、O或S與Z連接； 其中當(dāng)R3、R4、R5、R6、R7和R8存在時(shí)，互相獨(dú)立的是氫原子、鹵素原子、取代或未取代的低級(jí)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)或烷基雜環(huán)基團(tuán)，每個(gè)任選的經(jīng)N、O或S連接； 其中A是選自C、N、O和S的原子； 其中A’、A”和A互相獨(dú)立的是R9、-NR9R10、-OR9或-CR9R10，其中R9是氫原子、羥基、取代或未取代的低級(jí)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)或烷基雜環(huán)基團(tuán)，其中R10任選的不存在或是氫原子、低級(jí)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)或烷基雜環(huán)基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明提供用于調(diào)節(jié)經(jīng)Toll樣受體的信號(hào)傳遞的方法和組合物。所述方法涉及將表達(dá)TLR的細(xì)胞與具有包括至少兩個(gè)環(huán)的核心結(jié)構(gòu)的小分子接觸。某些所述化合物是4-伯氨基喹啉。很多所述化合物和方法特異性的用于抑制涉及TLR9、TLR8、TLR7和TLR3中至少一個(gè)的免疫刺激。所述方法可用于治療自身免疫、炎癥、變態(tài)反應(yīng)、哮喘、移植排斥、移植物抗宿主疾病、感染、膿毒癥、癌癥和免疫缺陷。
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國際公布
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2005-01-27 WO2005/007672 英
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