| 公開(公告)號 | CN1809542A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017405.0 |
| 申請日期 | 2004.07.02 |
| 專利名稱 | 具有天冬氨酸蛋白酶抑制活性的大環(huán)化合物和其藥學用途 |
| 主分類號 | C07D273/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D273/02(2006.01)I;C07D291/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.3 GB 0315654.4 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·貝特斯查爾特;M·廷特爾諾特-布洛邁 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-02 PCT/EP2004/007247 |
| 進入國家日期 | 2005.12.21 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物： 其中： R1是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、羥基(C1-6)烷基、(C1-4)烷硫基(C1-4)烷基、(C1-6)鏈烯基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、哌啶基或吡咯烷基， R2和R4獨立地是氫或任選地被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基或雜芳基(C1-4)烷基，或 R2和R4與它們所連接的氮一起形成任選地被取代的哌啶子基、吡咯烷基、嗎啉代或哌嗪基， R3是氫或(C1-4)烷基， X1是CH2， X2是CH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH或NR，R是氫或(C1-4)烷基， Y是(C1-8)亞烷基或(C1-8)亞烷氧基(C1-6)亞烷基、(C1-8)亞鏈烯基或(C1-8)亞鏈烯氧基(C1-6)亞烷基， Ar是任選地獨立地被羥基或鹵素單-、二-或三取代的苯環(huán)，其使得X1和X2位于彼此的間位或對位上， 且 Z是CO， AA是天然或非天然的α-氨基酸，和 n是0或1， 或者 Z是SO2， AA是任選地被取代的亞乙基羰基(通過用亞甲基代替氮而由天然或非天然的α-氨基酸衍生得到)，和 n是1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的大環(huán)化合物：(見圖)其中：R1是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、羥基(C1-6)烷基、(C1-4)烷硫基(C1-4)烷基、(C1-6)鏈烯基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、哌啶基或吡咯烷基，R2和R4獨立地是氫或任選地被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基或雜芳基(C1-4)烷基，或R2和R4與它們所連接的氮一起形成任選地被取代的哌啶子基、吡咯烷基、嗎啉代或哌嗪基，R3是氫或(C1-4)烷基，X1是CH2，X2是CH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH或NR，R是氫或(C1-4)烷基，Y是(C1-8)亞烷基或(C1-8)亞烷氧基(C1-6)亞烷基、(C1-8)亞鏈烯基或(C1-8)亞鏈烯氧基(C1-6)亞烷基，Ar是任選地獨立地被羥基或鹵素單-、二-或三取代的苯環(huán)，其使得X1和X2位于彼此的間位或對位上，且Z是CO，AA是天然或非天然的α-氨基酸，和n是0或1，或者Z是SO2，AA是任選地被取代的亞乙基羰基(通過用亞甲基代替氮而由天然或非天然的α-氨基酸衍生得到)，和n是1；制備這些化合物的方法；包含這些化合物的藥物組合物和組合；以及它們用于治療與β-淀粉狀蛋白產(chǎn)生和/或聚集有關的神經(jīng)病學病癥和血管病癥的用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/003106 英 |
