| 公開(公告)號(hào) | CN1845916A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480024937.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.26 |
| 專利名稱 | 作為選擇性黑素濃集激素受體拮抗劑用于治療肥胖癥及相關(guān)疾病的2-取代苯并咪唑哌啶類似物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.29 US 60/498,876 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·A·伯內(nèi)特;吳文良;T·K·薩西庫馬;W·J·格林李;M·A·卡普倫;T·郭;R·亨特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-26 PCT/US2004/027734 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物： 式I 或其可藥用的鹽或溶劑化物，其中 Y為鍵， -(CR2R3)pNR8(CH2)q-，-(CR2R3)t(CHR12)-，-(CHR12)t(CR2R3)-，-CHR12CH2N-，-CHR12CH2S-，-CHR12CH2O-，-C(O)(CR2R3)pNR8，-(CH2)pO(CH2)q-，-(CH2)pS(CH2)q-，-(CR2R3)t-，-C(O)(CH2)rO-或-C(O)(CH2)rS-； m為0或1； n為0，2或3； p為0-4； q為0-4； r為1-3； t為1-6； Ar為芳基，雜芳基，R6-取代的芳基或R6-取代的雜芳基； R1為氫，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基-，芳烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，羥烷基，雜芳烷基，-C(O)R5，-C(O)OR5，-C(O)NR8R9，-S(O2)R5，-S(O2)NR8R9，芳基，雜芳基，-CF3，R10-取代的芳烷基，R10-取代的雜環(huán)基，R10-取代的芳基，R10-取代的雜芳基，R10-取代的雜環(huán)基烷基，R10-取代的雜芳烷基，R10-取代的烷基，R10-取代的環(huán)烷基-或R10-取代的環(huán)烷基烷基-； R2和R3可以相同或不同，各自獨(dú)立地為氫或烷基；或者R2和R3可以連接在一起并與它們所連接的碳形成3-7元環(huán)； R4為1-4個(gè)取代基，每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、鹵素、 -NR8C(O)R7，-C(O)NR8R9，-NR8S(O2)R7，-S(O2)NR8R9，-S(O2)R7，-C(O)R7，-C(O)OR8，-CF3，-(亞烷基)NR8R9，-(亞烷基)NR8C(O)R7，CHO，-C＝NOR8或者兩個(gè)相鄰的R4基團(tuán)可以一起連接形成亞甲二氧基或亞乙二氧基； R5為烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，R11-取代的雜芳烷基，R11-取代的環(huán)烷基，R11-取代的雜環(huán)基，R11-取代的雜環(huán)基烷基，R11-取代的芳基或R11-取代的雜芳基； R6是1-5個(gè)取代基，每個(gè)R6獨(dú)立地選自氫、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、鹵素、-NR8R9、-NR8C(O)R7、-C(O)NR8R9、-NR8S(O2)R7、-S(O2)NR8R9、-S(O2)R7、-C(O)R7、-C(O)OR8、-CF3、-(亞烷基)NR8R9、-(亞烷基)C(O)NR8R9、-(亞烷基)NR8C(O)R7、-(亞烷基)NR8S(O2)R7、-(亞烷基)NR8C(O)NR8R9、-(亞烷基)NR8C(O)OR7、CHO、-C＝NOR8和 R7為烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，R11-取代的芳基或R11-取代的雜芳基； R8為氫或烷基； R9為氫，烷基，芳基，芳烷基，環(huán)烷基，雜芳烷基或雜芳基； R10是1-5個(gè)取代基，每個(gè)R10獨(dú)立地選自-OH、烷氧基、-C(O)NR8R9、-NR8R9、-NR8S(O2)R5、-NR8C(O)NR8R9、-NR8C(O)R5、-NR8C(O)OR5和-C(O)OR9； R11是1-5個(gè)取代基，每個(gè)R11獨(dú)立地選自氫、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、鹵素或-CF3，和 R12為羥基或烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了作為黑素濃集激素(MCH)新型拮抗劑的式(I)化合物以及制備此類化合物的方法；其中Ar，Y，m，n，R1和R4見本文所定義。在另一實(shí)施方案中，本發(fā)明公開了包含此類MCH拮抗劑的藥物組合物以及使用它們治療肥胖癥、代謝性疾病、飲食紊亂如飲食過量和糖尿病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023798 英 |
