| 公開(公告)號(hào) | CN1835952A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480023425.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | 作為RTK抑制劑的6-取代的苯胺基嘌呤 |
| 主分類號(hào) | C07D473/40(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D473/40(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.15 US 60/495,406;2003.11.21 US 60/524,357;2004.4.26 US 60/565,367 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 成 岱;丁 強(qiáng);韓 東;N·S·格雷;張國寶 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-08-13 PCT/US2004/026373 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物： 其中： R1選自氫、鹵素、C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、-OXOR5、-OXR6、-OXNR5R6、-OXONR5R6、-XR6、-XNR5R6和-XNR7XNR7R7；其中X選自鍵、C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基和C2-6亞炔基；其中R7獨(dú)立地選自氫或C1-6烷基； R5選自氫、C1-6烷基和-XOR7；其中X選自鍵、C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基和C2-6亞炔基；且R7獨(dú)立地選自氫或C1-6烷基； R6選自氫、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基、C6-10芳基C0-4烷基和C5-10雜芳基C0-4烷基；或 R5和R6與R5和R6所連接的氮原子一起形成C3-8雜環(huán)烷基或C5-8雜芳基；其中R5和R6所形成的任意雜環(huán)烷基中的亞甲基可以任選被-C(O)-或-S(O)2-替代； 其中R6的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基或R5和R6的組合可以任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自-XNR7R7、-XOR7、-XNR7R7、-XC(O)NR7R7、-XNR7C(O)R7、-XOR7、-XC(O)OR7、-XC(O)R7、C1-6烷基、C3-8雜環(huán)烷基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C6-10芳基C0-4烷基；其中R1的任意烷基或亞烷基可以任選帶有被二價(jià)基團(tuán)替代的亞甲基，所述二價(jià)基團(tuán)選自-NR7C(O)-、-C(O)NR7-、-NR7-、-C(O)-、-O-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；且其中R6的任意烷基或亞烷基可以任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自C5-8雜芳基、-NR7R7、-C(O)NR7R7、-NR7C(O)R7、鹵素和羥基；其中R7獨(dú)立地選自氫或C1-6烷基； R2選自氫、C6-10芳基和C5-10雜芳基；其中R2的任意芳基或雜芳基任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自-XNR7R7、-XOR7、-XOR8、-XC(O)OR7、-XC(O)R7、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、羥基、鹵素和鹵素-取代的-C1-6烷基；其中X和R7如上所述；且R8為C6-10芳基C0-4烷基； R3選自氫和C1-6烷基； R4選自C3-12環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基、C6-10芳基C0-4烷基和C5-10雜芳基C0-4烷基；其中R4的任意亞烷基可以任選帶有被二價(jià)基團(tuán)替代的亞甲基，所述二價(jià)基團(tuán)選自-C(O)-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；其中R4的所述芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素-取代的-C1-6烷基、鹵素-取代的-C1-6烷氧基、-XR9、-XOR9、-XS(O)0-2R7、-XS(O)0-2R9、-XC(O)R7、-XC(O)OR7、-XP(O)R7R7、-XC(O)R9、-XC(O)NR7XNR7R7、-XC(O)NR7R7、-XC(O)NR7R9和-XC(O)NR7XOR7；其中X和R7如上所述；其中R9選自C3-12環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基、C6-10芳基和C5-10雜芳基；其中R9的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1-3個(gè)選自C1-6烷基、-XC(O)R7和-XC(O)NR7R7的基團(tuán)取代；其中X和R7如上所述。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類新化合物、包括這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物治療或預(yù)防與cSRC、Lck、FGFR3、Flt3、TrkB、Bmx和/或PFGFRα激酶活性相關(guān)的疾病或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016528 英 |
