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用于治療疼痛的治療劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 歐洲凱爾蒂克公司/唐納德·J·凱爾;孫群;萊基·塔菲斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1835751A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480023060.X  
申請(qǐng)日期 2004.06.14  
專利名稱 用于治療疼痛的治療劑  
主分類號(hào) A61K31/44(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.12 US 60/477,744  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 歐洲凱爾蒂克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 唐納德·J·凱爾;孫 群;萊基·塔菲斯  
地址 盧森堡盧森堡市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-14 PCT/US2004/019189  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 盧森堡;LU  
主權(quán)項(xiàng) 下面式(I)的化合物或其可藥用鹽: 式中 Ar1為 Ar2為 或 V為N或CH; X為O或S; Y1和Y2分別為-CH2-和-CH2-,-O-和-O-,-NH-和-NH-,-S-和-S-,-CH2-和-O-,-CH2-和-NH-,-CH2-和-S-,-O-和-CH2-,-NH-和-CH2-,-S-和-CH2-,-O-和-NH-,-NH-和-O-,-S-和-NH-,或者-NH-和-S-; R1為-H,-鹵素,-(C1-C4)烷基,-NO2,-CN,-OH,-OCH3,-NH2,C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,或者-CH2(鹵素); 每個(gè)R2獨(dú)立地為: (a)-鹵素,-CN,-OH,-NO2,或者-NH2, (b)-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)鏈烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)環(huán)烷基,-(C8-C14)二環(huán)烷基,-(C8-C14)三環(huán)烷基,-(C5-C10)環(huán)烯基,-(C8-C14)二環(huán)烯基,-(C8-C14)三環(huán)烯基,-(3-至7-員)雜環(huán),或者-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán),每個(gè)基團(tuán)可以是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)R5基團(tuán)所取代,或者 (c)-苯基,-萘基,-(C14)芳基或者-(5-至10-員)雜芳基,每個(gè)基團(tuán)可以是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)R6基團(tuán)所取代; 每個(gè)R3獨(dú)立地為: (a)-鹵素,-CN,-OH,-NO2,或者-NH2, (b)-(C1-C10)烷基,-(C2-C10)鏈烯基,-(C2-C10)炔基,-(C3-C10)環(huán)烷基,-(C8-C14)二環(huán)烷基,-(C8-C14)三環(huán)烷基,-(C5-C10)環(huán)烯基,-(C8-C14)二環(huán)烯基,-(C8-C14)三環(huán)烯基,-(3-至7-員)雜環(huán),或者-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán),每個(gè)基團(tuán)可以是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)R5基團(tuán)所取代,或者 (c)-苯基,-萘基,-(C14)芳基或者-(5-至10-員)雜芳基,每個(gè)基團(tuán)可以是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)R6基團(tuán)所取代; R4為-H或者-(C1-C6)烷基; 每個(gè)R5獨(dú)立地為-CN,-OH,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,或者-S(O)2R7; 每個(gè)R6獨(dú)立地為-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)環(huán)烷基,-(C5-C8)環(huán)烯基,-苯基,-(3-至5-員)雜環(huán),-C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,-CH2(鹵素),-CN,-OH,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,或者-S(O)2R7; 每個(gè)R7獨(dú)立地為-H,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)環(huán)烷基,-(C5-C8)環(huán)烯基,-苯基,-(3-至5-員)雜環(huán),-C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,或者-CH2(鹵素); 每個(gè)R8獨(dú)立地為-(C1-C10)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-(C3-C8)環(huán)烷基,-(C5-C8)環(huán)烯基,-苯基,-C(鹵素)3,-CH(鹵素)2,-CH2(鹵素),-CN,-OH,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,-OC(O)OR7,-SR7,-S(O)R7,-S(O)2R7,-R7OR7,-R7COR7,-R7C(O)OR7,-R7OC(O)R7,-R7OC(O)OR7,-R7SR7,-R7S(O)R7,-R7S(O)2R7,-C(鹵素)2C(鹵素)3,-C(鹵素)2CH(鹵素)2,-CH(C(鹵素)3)2,-CH(C(鹵素)3)(CH3),-OC(鹵素)2C(鹵素)3,-OC(鹵素)2CH(鹵素)2,-OCH(C(鹵素)3)2,-OCH(C(鹵素)3)(CH3),-C(OH)(CF3)2,-(C1-C10)烷基,或者-(3-至7-員)雜環(huán); 每個(gè)R9獨(dú)立地為-H,-鹵素或者-(C1-C6)烷基; 每個(gè)R11獨(dú)立地為-CN,-OH,-(C1-C6)烷基,-(C2-C6)鏈烯基,-(C2-C6)炔基,-鹵素,-N3,-NO2,-N(R7)2,-CH=NR7,-NR7OH,-OR7,-COR7,-C(O)OR7,-OC(O)R7,或者-OC(O)OR7; 每個(gè)鹵素獨(dú)立地為-F,-Cl,-Br,或者-I; m為0或1,且當(dāng)m為1時(shí),R3連接在環(huán)(雜)烯環(huán)的2-、3-、5-或6-位上; n為0~3的整數(shù); p為0~2的整數(shù); q為0~6的整數(shù); r為0~5的整數(shù);及 s為0~4的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)下式所示的化合物(“環(huán)(雜)烯化合物”)或其可藥用鹽,式中Ar1,Ar2,V,X,R3,R4,及m如本文中所公開(kāi)的;包含有效量環(huán)(雜)烯化合物的組合物;及治療或預(yù)防例如動(dòng)物中的疼痛、UI、潰瘍、IBD或IBS的方法,包括將有效量的環(huán)(雜)烯化合物給藥于需要該治療的動(dòng)物。  
國(guó)際公布 2005-01-20 WO2005/004866 英  
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