| 公開(公告)號 | CN1780621A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN02819352.0 |
| 申請日期 | 2002.08.01 |
| 專利名稱 | 作為γ分泌酶抑制劑的磺酰胺衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4468(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/4462(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.8.3 US 60/310,068 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·B·喬西恩;J·W·克拉德;T·阿斯貝倫;D·A·皮薩尼特斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-01 PCT/US2002/024293 |
| 進入國家日期 | 2004.03.31 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物： 其中： (A)Ar1和Ar2獨立選自芳基或雜芳基； (B)Y是一個鍵，或者Y是-(C(R3)2)1-3-基團； (C)每個R1獨立選自： (1)-(C1-C6)烷基； (2)芳基； (3)被一個或多個獨立選自以下的取代基取代的芳基： 鹵素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (4)雜芳基； (5)被一個或多個獨立選自以下的取代基取代的雜芳基：鹵素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (6)鹵素； (7)-CF3； (8)-OCF3； (9)-CN； (10)-NO2； (11)-NH2； (12)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (13)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個(C1-C6)烷基相同或不同； (14)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個(C1-C6)烷基相同或不同，并且所述(C1-C6)烷基與其所結合的氮結合在一起形成一個環(huán)； (15)-NHC(O)(C1-C6)烷基； (16)-NHC(O)O(C1-C6)烷基； (17)-NHC(O)NH(C1-C6)烷基； (18)-NHSO2(C1-C6)烷基； (19)-OH； (20)-OC(O)(C1-C6)烷基； (21)-O(C1-C6)烷基， (22)-O芳基；或 (23)-O芳基(C1-C6)烷基； (D)每個R2獨立選自： (1)-(C1-C6)烷基； (2)鹵素； (3)-CF3； (4)-OCF3； (5)-CN； (6)-NO2； (7)-NH2； (8)-C(O)O(C1-C6)烷基； (9)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (10)-N(C1-C6烷基)2，其中每個C1-C6烷基取代基相同或不同； (11)-N(C1-C6烷基)2，其中每個C1-C6烷基取代基相同或不同，并且所述C1-C6烷基取代基與其所結合的氮原子結合在一起形成一個環(huán)； (12)-NHC(O)(C1-C6)烷基； (13)-NHC(O)O(C1-C6)烷基； (14)-NHC(O)NH(C1-C6)烷基； (15)-NHSO2(C1-C6)烷基； (16)-OH； (17)-OC(O)(C1-C6)烷基； (18)-O(C1-C6)烷基； (19)-O芳基； (20)-O芳基(C1-C6)烷基； (21)-芳基； (22)被一個或多個獨立選自以下的取代基取代的-芳基： 鹵素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (23)-雜芳基； (24)被一個或多個獨立選自以下的取代基取代的-雜芳基：鹵素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (25)一個選自以下的基團： 或 (26)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個烷基是獨立選擇的；或 (27)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個烷基是獨立選擇的，并且其中所述烷基與氮原子結合在一起形成一個雜環(huán)烷基環(huán)； (E)每個R3獨立選自H或-(C1-C3)烷基； (F)每個R4獨立選自： (1)-(C1-C3)烷基； (2)-OH；或 (3)-O(C1-C3)烷基； (G)R5選自： (1)氫； (2)-(C1-C6)烷基； (3)-芳基； (4)-雜芳基； (5)-(C1-C3)亞烷基-O(C1-C3)烷基； (6)-(C1-C6)亞烷基-S(O)0-2(C1-C3)烷基； (7)-(C1-C6)亞烷基-S(O)0-2NH(C1-C3)烷基； (8)-C(O)(C1-C6)烷基； (9)-C(O)芳基； (10)-C(O)芳基(C1-C3)烷基； (11)-C(O)雜芳基； (12)-C(O)雜芳基(C1-C3)烷基； (13)-C(O)O(C1-C6)烷基； (14)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (15)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個C1-C6烷基相同或不同； (16)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個C1-C6烷基相同或不同，并且其中所述C1-C6烷基與其所結合的氮結合在一起形成一個雜環(huán)烷基環(huán)； (17)-C(O)(C1-C3)亞烷基-NH(C1-C3)烷基； (18)-C(O)(C1-C3)亞烷基-N((C1-C3)烷基)2，其中每個烷基是獨立選擇的； (19)-SO2(C1-C6)烷基； (20)-SO2NH(C1-C6)烷基； (21)-SO2N((C1-C6)烷基)2，其中每個C1-C6烷基相同或不同； (22)-SO2N((C1-C6)烷基)2，其中每個C1-C6烷基相同或不同，并且其中所述C1-C6烷基與其所結合的氮結合在一起形成一個雜環(huán)烷基環(huán)；或 (23)一個下式的基團： 或 (H)R6是-H或-(C1-C6)烷基； (I)X選自：CH2、O、S、SO、SO2或N-R7； (J)R7選自： (1)-(C1-C6)烷基； (2)-(C3-C6)環(huán)烷基； (3)-(C1-C3)亞烷基-(C3-C6)環(huán)烷基； (4)-芳基； (5)-芳基(C1-C3)烷基； (6)-雜芳基； (7)-雜芳基(C1-C3)烷基； (8)-C(O)(C1-C6)烷基； (9)-C(O)芳基； (10)-C(O)芳基(C1-C3)烷基； (11)-C(O)雜芳基； (12)-C(O)雜芳基(C1-C3)烷基； (13)-C(O)O(C1-C6)烷基； (14)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (15)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個C1-C6烷基相同或不同； (16)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每個C1-C6烷基相同或不同，并且所述C1-C6烷基與其所結合的氮結合在一起形成一個雜環(huán)烷基環(huán)； (17)-C(O)(C1-C3)亞烷基-NH(C1-C3)烷基； (18)-C(O)(C1-C3)亞烷基-N(C1-C3)烷基)2，其中所述C1-C3烷基相同或不同；或 (19)-(C1-C3)亞烷基-O-(C1-C3)烷基； (K)n和p獨立選自0-3，以形成4-7元環(huán)； (L)r為0-3； (M)q為0-3；且 (N)t為0-3。 |
| 摘要 | 公開了新型芳基和雜芳基磺酰胺類。作為γ分泌酶抑制劑的磺酰胺類由式(I)表示。其中Ar1和Ar2獨立代表芳基或雜芳基，而Y代表一個鍵或(C(R3)2)1-3基團。也公開了一種用所述式I化合物抑制γ分泌酶的方法以及一種用所述式I化合物治療早老性癡呆的方法。 |
| 國際公布 | 2003-02-20 WO2003/013527 英 |
